项目三盐酸精氨酸注射液的制备.pdfVIP

. 盐酸精氨酸注射液的制备方案 一、定义 注射剂〔injection〕系指药物制成的供注入体的无菌溶液〔包括乳浊液和 混悬液〕以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液。 注射剂作用迅速可靠，不受pH、酶、食物等影响，无首过效应，可发挥全 身或局部定位作用，适用于不宜口服药物和不能口服的病人，但注射剂研制和生 产过程复杂，平安性及机体适应性差，本钱较高。 二、分类 1、按分散系统分： 溶液型注射剂、混悬液型注射剂、乳浊液型注射剂、注射型无菌粉末 2、按给药途径分： 经脉注射剂、肌注射剂、皮下注射剂、椎管注射剂 3、其它分类： 穴位注射、关节腔注射、腹腔注射、心注射、皮下注射、滑膜腔注射、鞘腔 注射等。*些抗肿瘤药物还可动脉注射，直接进入靶组织，提高疗效，降低毒副 作用。 三、特点 优点： 1、药效迅速，作用可靠。 2、适用于不宜口服给药的患者。 3、适于不宜口服的药物。 4、产生局部的定位作用。 5、靶向作用。 缺点： 1、使用不方便，注射时疼痛； 2、易穿插污染，平安性较差； 3、生产过程复杂，质量要求高，本钱高。 四、质量要求 . . 1、无菌；注射剂不应含有任何活的微生物，必须符合中国药典无菌检查 的要求。 2、无热原：注射剂不应含热原，特别是用量一次超过5ml 以上、供静脉注 射或脊椎注射的注射剂，必须是热原检查合格的。 3、可见异物：按可见异物检查法〔包括灯检法和光散射法〕检查，不得含 有可见的异物或混悬物。 4、平安性：注射剂必须对机体无毒性反响和刺激性。 5、等渗压：对用量大、供静脉注射的注射剂应具有与血浆一样的或略偏高 的渗透压。 6、pH值：注射剂应具有与血液相等或相近的pH值〔血液的pH值约为7.4〕， 一般应控制在pH4~9 围。 7、稳定性：注射剂必须具有必要的物理稳定性和化学稳定性，以确保产品 在贮存期平安、有效。 此外，有些注射剂还应检查是否有溶血作用、致敏作用等，对不合规格要 求的严禁使用。 五、热原 热原是微生物的尸体及其代产物。大多数微生物均能产生热原，但致热能力 最强的是革兰氏阴性杆菌所产生的热原。 热原是微生物产生的一种毒素，由磷脂、脂多糖和蛋白质等所组成，其中脂 多糖具有特别强的致热性和耐热性。热原的分子量一般为10×105左右，分子量 越大，致热作用越强。注入体的输液中含热原量达1μg/kg时就可引起热原反响。 含有热原的输液进入体后，有约30分钟的潜伏期，就使人体体温迅速上升， 伴有寒颤、头痛、出汗、恶心呕吐；严重者体温达 40℃，出现昏迷、虚脱，甚 至有生命危险。 〔一〕热原的性质 1. 耐热性：热原在 100℃加热1小时不被分解破坏，180℃/3-4小 时、200℃/60min、250℃/30-45min或650℃/1min可使热原彻底破坏。 因此，玻璃制品如生产过程中所用的容器和注射时使用的注射器等，均 可用高温破坏热原。 . . 2. 水溶性：热原能溶于水，似真溶液。但其浓缩液带有乳光，故带 有乳光的水和药液，热原不合格。生产时所用的各种管道可用大量注射 用水冲洗以除去热原。 3. 不挥发性：热原本身不挥发，但可随水蒸汽雾滴带入蒸馏水中， 故用蒸馏法制备注射用水时，蒸馏水器应有隔沫装置。 4. 滤过性：热原与细菌的毒素一样，能通过一般滤器进入滤液中， 即使是微孔滤膜也不能截留。但活性炭能吸附热原，从而将热原滤过除 去；超滤装置也可除去热原。 5. 不耐强酸、强碱、强氧化剂：热原能被盐酸、硫酸、氢氧化钠、 高锰酸钾、重铬酸钾等所破坏。 6. 其它：超声波或阴树脂也能一定程度上破坏或吸附热原。 〔二〕热原的