辣椒碱内训PowerPoint演示文稿.pptVIP

国外医生多以外用镇痛药为主，使用率高达60-70% ,用药习惯的差异，对国内外用药习惯上的差异，国外主要以安全为主，国内要重视 强调外用药的优势 封峰顶效应 有学者认为对骨科疼痛的处理是一种对症治疗，有掩盖病情、延误治疗之嫌。但目前较一致的观点认为在明确诊断后，或在诊疗过程中，合理根据病人情况选择合理的镇痛药物能缓解病人机体疼痛，减轻病人精神压力，有利于提高病人生活质量，辅佐病因学治疗的顺利进行。 N＋外 首先介绍辣椒碱镇痛的药理作用。 它来源与植物，安全性好。在美国，它作为临床医生治疗骨性关节炎的第一推荐外用镇痛药物。 在国外19世纪中叶，学者Thresh首次从辣椒的果实中分离出一种生物碱---香草壬烯酰胺并命名辣椒碱。 这是它的结构式。 到 20世纪50年代，学者Jancso开始发现辣椒碱与痛觉的传导有关系，因此将辣椒碱作为一种研究痛觉的工具。 （加上化学名） 目前研究发现，辣椒碱的药理作用广泛，是香草酸受体的竞争性阻断剂。最初是作为一种研究工具，来探索疼痛传递的机制。之后，在动物试验研究中发现辣椒碱注射剂具有吗啡样镇痛作用，且作用持久，但却没有吗啡的成瘾性。因此在上个世纪七八十年代开始国外许多学者将辣椒碱作为一种新型外用镇痛药广泛用于临床。下面我们就对该产品作一介绍。 这是痛觉传导通路。从中我们可以看到疼痛的产生需具备如下因素： 1、致痛物质，如前列腺素是其中之一 2、传导疼痛的神经递质----P物质 3、刺激大脑皮层产生痛觉 即创伤或炎性介质作用于表浅的外周痛觉感受器即神经末梢以后，神经细胞将痛觉的信号以冲动的形式经过外周C神经纤维上传到脊髓后角再上传到大脑皮层产生痛觉。 临床上较常见的是非甾体抗炎药物（NSAIDs），尽管它的商品名千变万化，但是其作用机理都是相同的，就是通过抑制COX(环氧化酶)，从而抑制前列腺素的产生，达到镇痛的目的。但在治疗的同时，也抑制了人体正常的环氧化酶的活性，从而导致胃黏膜损害如溃疡等副作用。同时它只抑制前列腺素一种致痛物质，而对其他致痛物质不起作用，所以止痛效果也有一定局限性。当镇痛效果不满意时，如果两种NSAIDs药物联合用药，相当增加了药物剂量，增加药物的副作用，而不增加疗效。 而辣椒碱作用途径完全不同，是直接作用于神经末梢的香草酸受体，通过耗竭P物质，阻断疼痛传导通路而发挥镇痛作用。那么什么是P物质？P物质是一种神经递质，由11个氨基酸组成的神经肽，疼痛就是通过这一递质将疼痛信号上传至中枢大脑皮层引起疼痛。辣椒碱就是通过减少P物质而达到镇痛作用，因此辣椒碱的镇痛机理和非甾体药物完全不同。两者联合，可通过不同的途径加强镇痛效果，而并不增加副作用，从而起到协同的作用。 阻断了P物质的传导,在镇痛方面有一定的意义（主要？？） 因NSAIDs是临床最常用的镇痛药，下面将辣椒碱与其作一比较，从一下四个方面可以看出两者完全不同。 非甾体药物是化学合成的，而辣椒碱是从天然植物辣椒里面提取的；非甾体药物是作用于炎症细胞，而辣椒碱是作用于神经细胞的；非甾体药物是作用于COX，而辣椒碱是作用于P物质，非甾体药物的特点是抗炎镇痛，而辣椒碱主要是安全镇痛。 因此辣椒碱是一作用机理独特的新型镇痛药。 传导疼痛的神经递质---P物质 是神经细胞合成的由11个氨基酸组成的神经多肽，通过轴流转运到初级传入神经末梢发挥作用 其广泛分布在中枢和外周神经内,以脊髓后角含量最高 已证实: P物质是一种神经递质，主要和痛觉传递有关 第三十一页，共五十二页。 辣椒碱与非甾体抗炎镇痛药的区别 　 NSAIDs CAP（辣椒碱） 主要成分来源 化学合成 植物药 作用部位靶点 炎症细胞 神经细胞 反应介质 COX P物质 疗效特点 抗炎镇痛 止痛更安全 副作用 多，胃肠道、心血管、肾等损害 少，仅局部有轻度灼热感 第三十二页，共五十二页。 三.辣椒碱软膏的临床应用 第三十三页，共五十二页。 国外临床应用－经典药物 在欧美有二十几年历史，有很成熟的市场。 辣椒碱及其软膏制剂早就收载于： 《美国药典》24版（USP24） 《临床医生案头手册》 （PDR, physician’s desk reference） 美国医学会主持编著的《临床药物大典》 （drug　evaluation ） 欧洲、日本、加拿大等多国药典 第三十四页，共五十二页。 2000年ACR《OA指南》第一推荐外用药 第三十五页，共五十二页。