药理学药物代谢动力学2.pptxVIP

会计学;第一节 药物的跨膜转运(transport) ;PH对药物解离的影响图;1.简单扩散(simple diffusion) 指药物依靠其脂溶性穿透脂质层而扩散转运。所以也称脂溶扩散。也是一种被动转运方式，故又称被动扩散。;(1)影响简单扩散的因素 ①药物的脂溶性 越大,越容易扩散,转运速度越快 ②膜两侧药物浓度差 越大，转运速度越快。 ③药物的解离度 大多数药物—弱酸或弱碱性。 非解离型（分子型）---脂溶性---易通过生物膜 离子障 解离型（离子型）---非脂溶性---难通过生物膜 解离度越小,越容易转运。;第5页/共51页;(2)体液pH对药物跨膜转运的影响 ①弱酸性药物(HA A-+H+) 在酸性体液中解离度小,非解离型药物浓度高,易通过生物膜扩散转运；在碱性体液中解离度大,非解离型药物浓度低,难通过生物膜扩散转运。 ②弱碱性药物(BH+ B+H+) 在碱性体液中解离度小,非解离型药物浓度高,易通过生物膜扩散转运；在酸性体液中解离度大,非解离型药物浓度低,难通过生物膜扩散转运。 ;第7页/共51页;2.滤过(filtration) 又称膜孔扩散。通过细胞膜的亲水性通道，依靠渗透压随体液由细胞膜的一侧到达另一侧。 小的，水溶性物质的转运方式。血中药物通过肾小球进入肾小管就是以滤过的方式被动转运。 ;3.载体转运（carrier-mediated transport) ---是指细胞膜上的载体与药物结合，并载运它到膜另一侧的过程。 特点： 　 ①载体对药物有特异的选择性 　 ②同一载体转运的两种化合物出现竞争性抑制 　 ③饱和性 主动转运 药物借助细胞膜上特异性载体,由低浓度侧向高浓度侧的转运。 易化扩散 药物借助细胞膜上的特异性载体由高浓度向低浓度的转运。;第二节 药物的体内过程 从药物进入机体至排出体外的过程称药物的体内过程，也称人体对药物的处置（disposition）过程。 它包括药物在体内的吸收(absorption)、分布(distribution)、生物转化(metabolism) 和排泄(excretion) 。;一. 吸收(absorption) 药物从给药部位进入血液循环的过程。 1. 消化道内给药 方式 口服: 小肠粘膜 舌下: 口腔??膜(无首关消除) 直肠: 直肠粘膜(2/3无首关消除) 1.2.2 影响药物从消化道内吸收的主要因素 物理化学因素 片剂,颗粒大小，环境pH值等。;生物学因素 A 胃肠pH 影响药物的解离度。 B 胃排空速度和肠蠕动 C 胃肠食物及其他内容物 首关消除 （first-pass elimination），又称首过消除或首关代谢，它是指某些药物首次通过肠壁或经门静脉进入肝脏时被其中的酶所代谢致使进入体循环药量减少的一种现象。 eg 普萘洛尔 90%被代谢 ;2.呼吸道给药 肺泡吸收 5 ?m左右微粒 小支气管沉积 10 ?m左右微粒 鼻咽部 喷雾剂;3.局部用药 4.注射给药 静脉注射(intravenous injection,iv) 静脉滴注(intravenous infusion,iv in drop) 肌内注射(intramuscular injection,im) 　皮下注射(subcutaneous injection,sc);二. 分布 [概念]分布（distribution）是指吸收入血的药物随血流转运至组织器官的过程 。 [影响药物分布的因素] 1.药物与血浆蛋白结合(血浆蛋白结合率) 有结合型药物和游离型药物,只有游离型药物可分布到靶器官,产生药理效应。 ;结合型药物的特点 (1)无药理活性; (2)不能分布，不能通过血脑屏障，不易被代谢和排泄，为药物的暂时储存形式; (3)药物与血浆蛋白是可逆性结合; (4)饱和性; (5)有竞争性置换现象。;2.局部器官的血流量： 3.药物与组织的亲和力： 4. 药物的理化性质与体液pH： 5.体内屏障 血脑屏障:是血液与脑细胞、血液与脑脊液、脑脊液与脑细胞 间的三种隔膜的总称。 胎盘屏障：指胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障。 血眼屏障：血液与晶状体、玻璃体和房水之间的屏障。;1.概念： 又称