药物的构效关系.pptxVIP

会计学第1页/共27页 药效学： 药物作用于机体，使机体的生理机能或生化反应过程发生变化被称为药物的作用或效应，简称药效学。肌肉松弛第2页/共27页一、药物作用的基本形式1、兴奋作用：使机体活动增强。兴奋药 强心药 中枢兴奋药2、抑制作用：使机体活动减弱。抑制药（一）局部作用与吸收作用（二）直接作用与间接作用第3页/共27页二、药物作用的类型第4页/共27页（一）局部作用于吸收作用局部作用 药物在用药局部产生的作用吸收 作用 药物吸收分布到作用部位产生的作用第5页/共27页（二）直接作用与间接作用直接作用 药物吸收后直接对某一靶器官产生的作用。又称原发作用。（如局部麻醉、洋地黄强心）间接作用 由直接作用所引起其它器官的效应，是药物作用于机体通过N反射、体液调节所引起的作用，又称继发作用。（氯化铵祛痰、强心利尿）第6页/共27页（三）药物作用的选择性 1、药物作用的选择性 即药物在使用适当剂量时，只对机体的某些组织器官产生较明显作用，而对其它的组织器官作用不明显或没有作用的特性称药物的选择性。 药物作用选择性的相对性 即在一定量的范围内有明显的选择性，随着剂量的加大,选择性就可能降低。 药物作用的选择性的重要性 选择性强的药物使治疗的针对性强，毒副作用少,这是选药的依据和药物分类的基础。 第7页/共27页第8页/共27页2、细胞原生质毒作用 有些药物几乎没有选择性地损害机体各组织器官或病原体的原生质，这种作用称为药物的原生质毒或普遍细胞毒作用 。由于这类药物大多能对组织产生损伤性毒性，一般作为防腐消毒药。第9页/共27页（四）药物作用的两重性 1、治疗作用 指用药效果符合用药目的，达到防治疾病效果的作用。对因治疗：消除疾病的原发致病因子，中医称为治本。对症治疗：药物的作用在于改善疾病症状，中医称为治标。治疗的一般原则：急则治其标，缓则治其本，标本兼治。第10页/共27页2、不良反应 药物作用于机体，产生与治疗无关，甚至对机体不利的作用称为不良反应。（1）副作用：药物在治疗量时出现的与治疗目的无关的作用或反应 。因药物的选择性低而产生；可预知，但不可避免。每个药物的副作用和治疗作用伴随治疗的目的不同而转化。第11页/共27页口干唾液分泌?阿托 品的作用抑制瞳孔括约肌扩瞳解除迷走神经对心脏的抑制心率?内脏平滑肌松弛解痉第12页/共27页（2）毒性反应：用药剂量过大或用药过久对机体功能、形态产生的损害。很严重，但是可以预知，可以避免。 急性毒性 过量引起 损害循环、呼吸 慢性毒性 长期蓄积 损害肝、肾、骨髓 特殊毒性 致畸、致癌、致突变皮疹支气管哮喘过敏性休克血清病第13页/共27页（3） 过敏反应（又称变态反应 ） 抗组胺药糖皮质激素类药 肾上腺素 葡萄糖酸钙青霉素链霉素第14页/共27页（4）后遗效应：停药后的血药浓度已降至阈值以下时残存的药理效应。对机体有利的、不利的。 （5）继发性反应（又称治疗矛盾或二重感染）： 由于药物治疗作用引起的不良后果。 （6）特异质反应：个体对某些药物特别敏感，主要是由于体内某些酶的缺乏。与剂量成正比。 第15页/共27页三、药物作用的机理1、通过受体产生作用 受体：存在于细胞膜上或细胞内能与药物分子结合并产生效应的大分子蛋白。受体学说认为：药物与特定的受体结合后形成“药物-受体”复合物，激活受体的一系列生物化学反应，而发挥药物的作用。 对于一种受体（胆碱受体），可能存在着它的兴奋（激动）剂（乙酰胆碱）和阻断剂（阿托品）。第16页/共27页（二）非受体机理2、改变理化条件 改变细胞周围环境的理化性质而发挥作用。pH值：碳酸氢钠中和胃酸、碱化尿液；氯化铵酸化尿液。渗透压：甘露醇利尿、治疗脑水肿；内服盐类写剂。3、影响酶的活性 抑制、激活、诱导、复活。如胰岛素增强糖元合成酶的活性使血糖浓度降低；新斯的明拟制胆碱酯酶活性，解磷定恢复胆碱酯酶活性等；胰蛋白酶、胃蛋白酶等。第17页/共27页4、影响细胞物质代谢：如维生素、微量元素；磺胺药干扰细菌叶酸代谢。5、改变细胞膜的通透性 表面活性剂本扎溴胺（新洁尔灭）。6、影响神经递质或体内活性物质：如 阿司匹林抑制PG的合成而发挥解热作用；麻黄碱促进去甲肾上腺素释放，呈现升压作用；大量碘制剂抑制甲状腺素释放等。7、影响免疫机能：左旋咪唑的免疫增强作用。磺胺药基本结构第18页/共27页四、药物的构效关系1、基本结构决定了药物作用性质取代基团决定作用强弱、时间长短对氨基苯磺酰胺（抗菌）以杂环取代活性更强。第19页/共27页四、药物的构效关系2、化学结构类似的化合物一般能与同一受体或酶结合，产生相似或相反的作用。相似作用：肾上腺素与去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱等；雌二醇与乙烯雌酚。相反作用：肾上腺素与普萘洛尔；对氨基苯甲酸与磺胺类药。第20页/