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- 2023-03-07 发布于上海
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;一、水解;;其他易水解的酯类药物;2.酰胺类药物的水解;氯霉素的水解;;;(三)其它药物的水解;二、氧化;易氧化药物的结构;1.酚类药物;维生素C( 抗坏血酸);维生素C的氧化;维C的氧化;;盐酸异丙嗪;;3.光降解;4.其他反应;光学异构化;差向异构;几何异构化;(2)聚合;(3)脱羧;;三、药物及制剂的物理稳定性;4.制剂的变化和老化 ;微生物学稳定;第二节 影响药物制剂稳定性的因素及稳定化方法;★★★影响药物制剂稳定性的因素;1.pH值的影响;酸催化:㏒k=㏒kH+ - pH
碱催化:㏒k=㏒kOH- + ㏒kw + pH
以㏒k对pH作图得一直线,称其为pH—速度图。pH—速度图曲线上的最低点对应的横坐标即为最稳定的pH值,用pHm表示。即药物在此pH值下最稳定,而水解速度常数最小。PHm也可不用画图而用公式计算:当酸碱催化的速度常数相等时的pH就是pHm。
pHm=1/2pkW - 1/2lg(k OH-/ kH+);pH速度图; 某些药物的pH-速度图呈S型,如乙酰水杨酸水解pH-速度图,盐酸普鲁卡因pH速度图有一部分呈S型。这是因为pH不同,普鲁卡因以不同的形式(即质子型和游离碱型)存在。 ;;故动力学速度方程为:
速度 = kH+[R?COORH+][H+]+k’ [R?COORH+]
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