抗肾上腺素药课件.pptxVIP

抗肾上腺素药 ?受体阻断药 抗肾上腺素药 ?受体阻断药第1节、?受体阻断药 ?1、?2受体阻断药 酚妥拉明、酚苄明 　?受体阻断药?1受体阻断药 哌唑嗪,为降压药 ?2受体阻断药 育亨宾,为科研工具药一、 ?1、?2受体阻断药 (一)、短效类?受体阻断药 酚妥拉明(立其丁)酚妥拉明生物利用度低,口服吸收差,口服给药的疗效只有注射给药的20%,口服后30min疗效达高峰,维持3~6h;肌肉注射维持30~50min。作用机制: 选择性竞争性阻断?1、?2受体,对? 受体无作用。酚妥拉明与?受体结合较松散,易于解离。 BP直接扩张血管〖药理作用〗 1、扩张血管:小动脉、小静脉扩张→肺动脉压、外周阻力 　扩静脉动脉(引起直立性低血压) 　阻断α1 、α2受体(为什么不作降压药使用？) 机制 问:酚妥拉明对 NA、AD、IP的升压作用有何不同影响？　(全部、翻转、部分)2、心脏兴奋:心率↑ 、收缩 ↑、CO BP ↓ 机制: 阻断突触前膜α2受体反射性(+)交感神经兴奋心脏β1受体NA释放阻滞K+通道 心肌细胞Ca2+内流 [临床应用]1、外周血管痉挛性疾病,如肢端动脉痉挛性病(雷诺症)。2、静脉滴注NA外漏,拮抗NA的血管收缩作用,防止局部组织缺血坏死酚妥拉明5-10mg+10ml生理盐水浸润注射。 3、抗休克适用于感染性、出血性和心源性休克。机制:扩张血管,降低外周阻力,增加血液灌注,改善微循环;增加心输出量,降低肺循环阻力,防止肺水肿发生。用药前必需补足血容量与NA合用目的是阻断?受体,保留?受体作用。4、急性心肌梗死和充血性心力衰竭　机制:扩张血管→外周阻力↓→心脏后负荷↓心输出量↑心肌氧耗↓心力衰竭↓。5、嗜铬细胞瘤的诊断　嗜铬细胞瘤的主要症状是持续高血压(肾上腺嗜铬细胞含AD),酚妥拉明可使血压下降。 [不良反应]1、体位性低血压2、胃肠平滑肌兴奋引起腹痛,腹泻,呕吐。3、诱发和加重溃疡,拟胆碱作用,胃酸分泌增加。4、心动过速,心率失常,诱发和加重心绞痛。 (二) 、长效类?受体阻断药 酚苄明酚苄明为人工合成品,口服吸收差,只有20-30%吸收;因剌激性强,不作皮下和肌肉注射,常采纳缓慢静脉注射给药。静脉注射后1h达高峰。本药脂溶性高,主要分布于脂肪组织中,缓慢释放。 [药理作用]酚苄明与?受体结合比较牢固,持久, 为非竞争性?受体阻断药。1、降血压 特点:作用缓慢,强大,持久,一次用药可维持3~4天。2、心率加快:血管扩张反射→兴奋心脏,阻断突触前?2受体→兴奋心脏。 [临床应用]1、外周血管痉挛性疾病2、抗休克3、治疗嗜铬细胞瘤4、 良性前列腺增生引起的排尿困难。 [不良反应]体位性低血压,心动过速,心率失常。第二节 β受体阻断药分类 1、按对受体的选择性分: ① 选择性阻断β1; ② 阻断β1和 β2; ③ 阻断β(β1和 β2 ) 和α受体 2、 按有无内在拟交感活性: ①有内在拟交感活性:吲哚洛尔,醋丁洛尔 ②无内在拟交感活性:普萘洛尔 等 表9-1 ?受体阻断药的药理学特征比较药物 受体选择性 内在拟交感活性 首过消除(％)生物利用度(％) t1/2(h) 普萘洛尔 ?1,?20 60~70 30 3~4? 阿普洛尔 ?1,?2++ 90 10 2~5 氧烯洛尔 ?1,?2++ 40~70 24~60 2~3? 吲哚洛尔 ?1,?2++ 10~20 90 3~4? 美托洛尔 ?10 25~60 40~75 3~4? 醋丁洛尔 ?1+ 30 20~60 2~4 拉贝洛尔 ?1,?2,?1+ 60 20~40 4~6 〖药理作用〗 1、 β受体阻断作用: (1)心血管系统: 心脏:心率↓,收缩力↓,传导↓→ CO↓ 血管:(-)β2 血管收缩(肝,肾,骨骼 肌,冠状血管) 　血流量↓★?受体阻断药对正常人血压影响不明显,对高血压患者具有降压作用。BP↓耗氧↓此作用是本类药物的药理作用基础(2) 支气管平滑肌: 阻断β2 受体