抗高血压药物的合理应用 .pptVIP

时间（小时） 24 72 48 血药浓度 不同制剂多次给药的药-时曲线示意图 0 控释制剂 长半衰期药物 缓释制剂 给药 给药 给药 中毒浓度 最低有效浓度 第六十二页，共八十一页，2022年，8月28日 高科技控释技术，24小时平稳降压 American Journal of Medicine 1987; 83(Suppl. 6B): 3-9. 第六十三页，共八十一页，2022年，8月28日 血管紧张素Ⅱ受体有两种亚型： AT1和AT2； AT1--分布于血管平滑肌、心肌组织等AT2--分布于肾上腺髓质等。 第三十页，共八十一页，2022年，8月28日 ARB ●作用机制 阻滞血管紧张素Ⅱ与受体结合, 降低外周阻力及血容量，使血压下降。 2. 扩张血管，减少水钠潴留 ●用于如下治疗 —原发性高血压 —肾性高血压 —心力衰竭 ● 相关副作用 —症状性低血压 —肾功能损害 —血管神经性水肿 第三十一页，共八十一页，2022年，8月28日 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（AT） 以高亲和力和特异性与血管紧张素型受体结合，阻断血管紧张素Ⅱ的压力反应和功能反应， 但不影响缓激肽降解和前列腺素合成，故不引起干咳和血管神经性水肿。并能改善血糖、血脂代谢。对靶器官有保护作用。 第三十二页，共八十一页，2022年，8月28日 常用药物 氯沙坦、缬沙坦、伊贝沙坦和替米沙坦 奥美沙坦由于疗效稳定，耐受性好，副作用小是治疗心血管病和肾脏病的一类重要抗高血压药物 第三十三页，共八十一页，2022年，8月28日 适应证为CHF、心肌梗死、左室功能不全、非糖尿病肾病、1 型糖尿病肾病、蛋白尿的患者。 妊娠、高血钾、双肾动脉狭窄是其绝对禁忌证。 怀孕6～9个月时应用可引起羊水过少、新生儿无尿、颅骨发育不全、肺发育不全和(或) 胎儿或新生儿死亡。 适应人群和使用注意事项 第三十四页，共八十一页，2022年，8月28日 刺激性干咳是ACE I常见的不良反应, 其发生率估计在0～44% , 亚洲人群较西方人群发生率高; 血管神经性水肿, 发生率较低, 可发生嘴、舌头和上呼吸道的特异性改变以及肠道的血管性水肿。 第三十五页，共八十一页，2022年，8月28日 ARB类药物其适应人群是2型糖尿病肾病, 蛋白尿、糖尿病微量蛋白尿、左心室肥厚、服用ACE I发生咳嗽者。绝对禁忌证同ACE I类药物。 2007 ESH /ESC 高血压指南将ARB的强适应证增加至8种: 即心力衰竭、心肌梗死后、糖尿病肾病、蛋白尿/微量蛋白尿、左室肥厚、房颤、代谢综合征、ACEI导致咳嗽。 ACE I及ARB 类药物的最大优势是在降压同时, 脏器保护的证据最多。因此, 也是近年来选择较多的降压药物。 第三十六页，共八十一页，2022年，8月28日 低肾素型高血压患者对ACEI单药治疗的反应较差, 加用利尿药可刺激肾素- 血管紧张素- 醛固酮系统(RAAS) , 增强ACE I的降压作用, 使患者获得更充分的效果。 另外, 噻嗪类利尿药可以预防ACEI引起的高钾血症, 而ACE I则可改善利尿药引起的糖耐量减低。 因此, ACEI和噻嗪类利尿药构成了一对理想的、具有协同作用的组合。 第三十七页，共八十一页，2022年，8月28日 β受体阻断药 第三十八页，共八十一页，2022年，8月28日 β-受体阻滞剂作用机制 通过阻滞心肌β1受体，使心肌收缩力减弱，心率减慢，心输出量减少而发挥降压作用。广泛用于轻中度高血压且伴有冠心病的患者。 第三十九页，共八十一页，2022年，8月28日 临床应用 对轻、中度高血压有效，对高血压伴心绞痛者还可以减少发作。此外，对伴有心排出量及肾素活性偏高者，对伴有脑血管病变者疗效也较好。 抗高血压作用 收缩压下降15-20%；舒张压下降10-15%，合用利尿药降压作用更明显。 不良反应 外周血管病变者慎用；诱发或加剧支气管哮喘等。 第四十页，共八十一页，2022年，8月28日 β受体阻滞剂 ●阻滞交感神经肾上腺能递质的作用，主要在心脏周围血管和肾脏 ●用于如下治疗 —各种程度的高血压病 —多种心血管疾病 —心律失常 ● 相关副作用 —疲乏、抑郁 —加重支气管哮喘 —加重低血糖反应 —对血脂有影响 第四十一页，共八十一页，2022年，8月28日 临床上第一代的普萘洛尔应用相对减少，二代、三代应用较多，特别是第三代β-受体阻滞剂—比索洛尔增加了β-受体的选择性且无内在拟交感活性。 九十年代美国FDA批准应用卡维地洛具有α和β受体的双重作用，这个新药克服了前代对脂类、糖类的不良影响，正被认为是长期治疗高血压安全有效的药物。 第四十二页，共八十一页，2022年，8月28日 常用药物有：