内分泌代谢病基本用药培训.pptVIP

作用机制 α葡萄糖苷酶抑制剂（AGI） 双 糖 酶 葡萄糖淀粉酶 多糖 单糖 寡糖或双糖 阿卡波糖 - - - 伏格列波糖 - - - 第三十页，共七十四页，2022年，8月28日 阿卡波糖作用特点 主要作用部位在小肠绒毛刷状缘 抑制?－糖苷酶，延缓淀粉分解，主要降餐后血糖，削峰填谷 具有可逆性 不影响葡萄糖总体吸收 不影响能量供给和营养物质吸收 仅1％－2％经肠道吸收入血，由肠道降解或以原形从肠道排出，仅有轻度胃肠道不良反应，一般可以耐受 对肝肾影响小，轻、中度肝、肾损伤者无需调整剂量 第三十一页，共七十四页，2022年，8月28日 阿卡波糖适应症（拜唐苹） 用于2型糖尿病的全过程并奏效 IGT：防止2型糖尿病，恢复正常糖耐量 早期、血糖升高较轻，β细胞功能尚可，单独用药奏效 较后期，可与各类降糖药联合用药取得效果 用于1型糖尿病，配合胰岛素治疗 第三十二页，共七十四页，2022年，8月28日 阿卡波糖禁忌或慎用 对阿卡波糖过敏者 18岁以下患者 妊娠及哺乳期妇女 慢性胃肠功能紊乱者（手术） 严重肝肾功能损害者 第三十三页，共七十四页，2022年，8月28日 口服降糖药 α葡萄糖苷酶抑制剂（AGI） 常见药物 阿卡波糖（拜唐苹）50～100mg,tid 伏格列波糖（倍欣） 0.2～0.4mg,tid 与第一口主食同时嚼服 第三十四页，共七十四页，2022年，8月28日 阿卡波糖不良反应 常见的副作用为胃肠反应，如腹胀、腹泻、腹鸣、排气增多等。从小剂量开始，可逐渐耐受。 单用本药不产生低血糖，但如与SU、胰岛素合用时仍可发生低血糖，且一旦发生，应直接应用葡萄糖处理，进食双糖或淀粉类食物无效 第三十五页，共七十四页，2022年，8月28日 糖尿病药物治疗 促进胰岛素分泌的药物： 磺脲类药物、格列奈类药物、 GLP-1类似物 抑制肝葡萄糖生成的药物：双胍类药物 延缓葡萄糖吸收的药物：α-糖苷酶抑制剂 增强胰岛素作用的药物：噻唑烷二酮类（TZD） 胰岛素补充和替代 第三十六页，共七十四页，2022年，8月28日 噻唑烷二酮类（TZD）作用机制 TZD作用于肌肉、脂肪组织的PPARγ，增加影响糖代谢的相关基因的转录和蛋白质的合成，最终增加胰岛素敏感的作用 促进外周组织胰岛素引起GLUT1 和GLUT4 介导的葡萄糖摄取 减少肝中糖异生作用 第三十七页，共七十四页，2022年，8月28日 噻唑烷二酮类的作用机制 噻唑烷 二酮类 Cusi, 1999 脂肪细胞 - 胰岛素敏感性 =- 葡萄糖转化 - 脂肪合成 ˉ 脂肪分解和FFA排出 - 脂肪细胞数目 ˉ leptin 和 TNF-a 分泌 (?) ˉ 血浆 FFA Muscle 肝脏 ? b-细胞 肌肉 ? - 葡萄糖摄取 ˉ 肝糖产生 - 胰岛素分泌 ? 第三十八页，共七十四页，2022年，8月28日 噻唑烷二酮类（TZD）适应症和禁忌症 适应症 主要用于2性糖尿病的治疗尤其存在胰岛素抵抗者 禁忌症 1型糖尿病、孕妇、儿童、酮症酸中毒 心功能3级以上 ALT正常上限2.5倍者 第三十九页，共七十四页，2022年，8月28日 噻唑烷二酮类药物 罗格列酮(文迪雅) 每日４mg或８mg，大剂量较小剂量效果更明显。１次服或分２次服，分２次服效果稍优于１次 吡格列酮 15mg／片，每日15或30mg，日服一次即可 单独应用，剂量足够时，HbA1c平均下降约1.5%，血糖愈高者下降愈明显，罗格列酮有望较长期保持疗效 第四十页，共七十四页，2022年，8月28日 噻唑烷二酮类（TZD）不良反应 水肿、水潴留是常见的不良反应，尤其和胰岛素合用或使用大剂量时 心功能不佳者个别发生充血性心力衰竭 常出现体重增加 与水潴留、脂肪含量增加、改善血糖控制有关。 体内脂肪含量再分布，增加的脂肪主要积聚在皮下。 肝功能损害 第四十一页，共七十四页，2022年，8月28日 早期联合治疗的益处 联合应用作用方式不同的药物 发扬各自优点 作用互补，提高疗效 小剂量联合用药，而不是单一药物剂量递增 减轻各自不足之处 减少副作用，提高安全性 多数患者在一段时间后需要多种药物同时治疗血糖 第四十二页，共七十四页，2022年，8月28日 胰岛素补充和替代 胰岛素 第四十三页，共七十四页，2022年，8月28日 胰岛素恐惧，胰岛素鸣冤 成瘾？撤不掉？使糖尿病变成依赖型？(病人） 害怕疼痛(病人） 害怕歧视(病人） 害怕低血糖（病人+医生） 担心学不会（病人+医生） -----心理胰岛素抵抗 第四十四页，共七十四页，2022年，8月28日 胰岛素的适应症 那些病人需要用胰岛素？ 1型糖尿病:全部使用胰岛