掌握清热药的主要药理作用.ppt

小檗碱对NA平滑肌收缩作用的影响 剂量 效应 A B 第六十三页，共一百一十七页，2022年，8月28日 小檗碱 抗心肌缺血 第六十四页，共一百一十七页，2022年，8月28日 [其他药理作用] （3）抗脑缺血 ?有效成分：小檗碱 ?作用特点： ①扩张血管增加脑部血流量； ②提高海马区对缺血的耐受性； ③抗氧自由基（SOD， MDA）； ④抑制缺血性损伤诱导的“钙”异常。 神经细胞内静息游离钙离子 第六十五页，共一百一十七页，2022年，8月28日 海马区 海马区大脑中负责学习、记忆等能力的一个关键区域； 大脑海马区功能减退是老年痴呆症征兆。 第六十六页，共一百一十七页，2022年，8月28日 [其他药理作用] （4）抗血小板聚集 ?有效成分：小檗碱 ?作用特点：对ADP、AA诱导的血小板聚集和ATP释放有明显抑制。 ?作用机理： ①升高血小板内cAMP水平； ②钙离子拮抗作用。 第六十七页，共一百一十七页，2022年，8月28日 血小板膜磷脂 花生四烯酸 环内过氧化物 TXA2 血小板释放ADP 血小板聚集 血栓形成 钙离子 钙离子拮抗作用与抗血小板聚集: 第六十八页，共一百一十七页，2022年，8月28日 （血小板聚集图示） 血小板内磷脂 花生四烯酸 TXA2 PGH2 血小板内钙库释放Ca2+ （ cAMP ） 血小板致密颗粒释放ADP、5-HT 血小板聚集！ 第六十九页，共一百一十七页，2022年，8月28日 [现代应用] 1、感染性疾病（肠道感染） 2、心脑血管性疾病 3、糖尿病 4、胃及十二指肠溃疡 第七十页，共一百一十七页，2022年，8月28日 ①肠道感染 小檗碱治疗肠道感染： 小檗碱口服，T1/2β 为35小时， 复方香连丸 第七十一页，共一百一十七页，2022年，8月28日 ②心脑血管性疾病 室早 房早 血栓性疾病 高脂血症 第七十二页，共一百一十七页，2022年，8月28日 ②心脑血管性疾病 黄连具有广泛的心血管药理活性，对此开展过广泛的药理学研究。 其主要有效成分是小檗碱。 第七十三页，共一百一十七页，2022年，8月28日 第七十四页，共一百一十七页，2022年，8月28日 清热药 苦参 第七十五页，共一百一十七页，2022年，8月28日 苦参的有效成分 生物碱和黄酮类化合物 主要是苦参碱和氧化苦参碱 第七十六页，共一百一十七页，2022年，8月28日 [药动学] 苦参碱和氧化苦参碱药动学符合二室模型（家兔）。 第七十七页，共一百一十七页，2022年，8月28日 [苦参药理作用] 1、与功效主治相关的药理作用 功效： 清热燥湿，杀虫，利尿。 药理作用： 抗菌、抗炎、抗过敏、抗肿瘤等。 第七十八页，共一百一十七页，2022年，8月28日 [苦参药理作用] （1）抗病原体 ?有效成分：苦参碱等。 ?作用特点： ①对杆菌球菌有显著抑制； ②抑制柯萨奇B3病毒（CBV）; ③抑制皮肤真菌和阴道滴虫。 第七十九页，共一百一十七页，2022年，8月28日 （Coxsachie） Dalldorf及Sickles（1948）首先于纽约柯萨奇（Coxsachie） 分离出病毒而得名。 CVB病毒感染可诱发心肌细胞凋亡，且随时间延长，凋亡量增多，凋亡程度加重，凋亡可能参与VMC的病理过程。 VMC（viral myocarditis, ）病毒性心肌炎 第八十页，共一百一十七页，2022年，8月28日 [苦参药理作用] （2）抗炎 ?有效成分：苦参水煎液、苦参碱 ?作用特点：作用显著，对足肿胀和耳廓肿胀实验均有效。 ?作用机理： 对去除肾上腺的动物也有抗炎作用，故其作用机理可能与膜稳定作用有关。 第八十一页，共一百一十七页，2022年，8月28日 [苦参药理作用] （3）抗过敏 ?有效成分：苦参碱 ?作用特点：抗 I 型变态反应。 ?作用机理：免疫抑制作用 ①抑制 T 细胞增殖， ②抑制白介素 2 生成与释放， ③抑制巨噬细胞的吞噬能力。 第八十二页，共一百一十七页，2022年，8月28日 [苦参药理作用] （4）抗肿瘤 ?有效成分：苦参生物碱 ?作用特点：对多种实验性肿瘤有抑制作用（小鼠艾氏腹水瘤、S180肉瘤等） 第八十三页，共一百一十七页，2022年，8月28日 抗肿瘤作用机理 ?作用机理： ①诱导癌细胞凋亡， ②促进癌细胞分化， ③抑制癌细胞DNA合成， ④直接细胞毒作用。 第八十四页，共一百一十七页，2022年，8月28日 细