(48)--8.1-胺类药物分析药物分析（上）.ppt

Pharmaceutical Analysis Pharmaceutical Analysis胺类药物分析 胺类药物分析 芳胺类药物苯乙胺类药物 芳胺类药物分析 芳胺类药物是氨基直接取代在芳环上的药物。Pharmaceutical Analysis对氨基苯甲酸酯类酰胺类 芳胺类药物 一、结构与性质（一）对氨基苯甲酸酯类对氨基苯甲酸酯类母核结构 芳胺类药物 1. 代表性药物苯佐卡因盐酸普鲁卡因盐酸丁卡因 芳胺类药物 酯键,易水解脂烃胺芳伯氨基Cl－反应盐酸普鲁卡因 芳胺类药物 2. 理化特性具有芳伯氨基，发生重氮化或重氮化-偶合反应01具有脂烃胺侧链，显碱性, 能与生物碱沉淀试剂发生反应。02具有酯的结构，容易水解。03具有苯环结构，有紫外吸收04 芳胺类药物 （二）酰胺类酰胺类母核结构 芳胺类药物 1. 代表药物对乙酰氨基酚盐酸利多卡因醋氨苯砜盐酸布比卡因 芳胺类药物 2. 理化特性具有酰胺结构，水解后显芳伯氨基特性。酚羟基特性: 具有酚羟基或水解后能产生酚羟基(对乙酰氨基酚)，可与FeCl3作用呈色。水解产物易酯化: 对乙酰氨基酚和醋氨苯砜水解后产生醋酸，可在硫酸介质中与乙醇反应，生成醋酸乙酯的香味 芳胺类药物 弱碱性 利多卡因、布比卡因脂烃胺侧链中具有叔氨N原子，显弱碱性，能与酸成盐，且能与生物碱沉淀试剂或重金属离子反应。与重金属发生沉淀反应吸收光谱特性 UVIR 芳胺类药物 二、鉴别（一）重氮化偶合反应芳香第一胺类 稀盐酸亚硝酸钠碱性β—萘酚试液橙黄色到猩红色↓ 分子结构中具有芳伯氨基或潜在芳伯氨基的药物，在酸性条件下亚硝酸钠生成重氮盐，与碱性β—萘酚试液偶合生成有色染料。 鉴别 盐酸普鲁卡因 鉴别 潜在芳伯氨基 对乙酰氨基酚和醋氨苯砜加酸加热水解后可显重氮化-偶合反应。 鉴别 （二）FeCl3反应（酚羟基）蓝紫色 对乙酰氨基酚 鉴别 （三）与重金属离子反应芳酰胺-烃胺氮原子与金属离子络合显色 1.与Cu2+、Co2+离子反应 鉴别 鉴别 2.羟肟酸铁盐反应盐酸普鲁卡因胺鉴别羟肟酸 配位化合物羟肟酸铁 取本品0.1g，加水5ml，加三氯化铁试液与浓过氧化氢溶液各1滴，缓缓加热至沸，溶液显紫红色，随即变为暗棕色至棕黑色。——2015版《中国药典》 鉴别 （四）水解产物反应 对氨基苯甲酸酯类药物分子中有些具有酯键结构，在碱性条件下可水解，利用其水解产物的特性或与某些试剂的反应可进行鉴别。 鉴别 苯佐卡因的鉴别 取苯佐卡因约0.1g，加氢氧化钠试液5ml，煮沸，即有乙醇生成，加碘试液，加热，即生成黄色沉淀，并发生碘仿的臭气。 鉴别 制备衍生物测定熔点紫外分光光度法红外分光光度法 芳胺类药物的分析 谢谢观看!