华法林抗凝治疗的实际.pptxVIP

华法林抗凝治疗的实际第1页/共30页 作用机制 华法林的化学结构为3-(α一苯基丙酮)－4一羟基香豆素。华法林(coumadin)通过抑制肝脏环氧化还原酶，使无活性的氧化型(环氧化物型)维生素K无法还原为有活性的还原型(氢醌型)维生素K，阻止维生素K的循环应用，干扰维生素K依赖性凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X的羧化，使这些凝血因子无法活化，仅停留在前体阶段(有抗原，无活性)，而达到抗凝的目的。第2页/共30页 药效学和药代动力学 华法林口服生物利用度好，起效和作用时间可以预测，在健康个体，口服90分钟后血浓度达到高峰。半衰期为36—42小时，在血浆中主要与白蛋白结合。华法林几乎完全通过代谢清除，代谢产物具有微弱的抗凝作用。主要通过肾脏排泄，很少进入胆汁，只有极少量的华法林以原型从尿排出，因此肾功能不全的病人不必调整华法林的剂量。第3页/共30页 药效学和药代动力学华法林的剂量反应关系变异很大，受许多因素影响，因此需要严密监测。抗凝作用一般发生在给药后24小时以内，但抗凝作用的峰值可能延长至72—96小时，因此华法林不宜单独用于急性抗栓的情况。 急性抗栓应首先使用肝素或者低分子肝素，两者交叉至少4日后才可停用肝素类(维持INR于治疗范围两日以上)，以便停肝素后华法林能达到有效抗栓水平。第4页/共30页 华法林的监测使用华法林必须监测国际标准化比值(INR)来调整用药剂量 。华法林的抗栓作