肾上腺皮质激素.pptxVIP

肾上腺皮质激素第1页/共40页 肾上腺皮质：adrenal cortex束状带：占皮质约78%Glucocorticoids GCS 糖皮质激素（氢化可的松） 球状带：占皮质约15%合成分泌Mineral Corticoids盐皮质激素（醛固酮、去氧皮质酮）网状带：占皮质约7%sex hormones 性激素第2页/共40页 GCS: =O or -OH at C11 ， -OH at C17MCS: without above groups at C11 and C17甾体化合物第3页/共40页 第4页/共40页 Secretion of hormoneACTH促肾上腺皮质激素the diurnal rhythm of secretion 昼夜分泌规律at eight o’clockat night第5页/共40页 §1 glucocorticoids pharmacokinetics短效： cortisone (可的松) hydrocortisone (氢化可的松 )中效： prednisone 泼尼松 prednisolone 泼尼松龙 长效：地塞米松、倍他米松外用：氟氢可的松、氟氢松第6页/共40页 【体内过程】 80%与皮质激素转运球蛋白结合， 10%与白蛋白结合。 雌激素、肝、肾功能↓时、游离↑，易致不良反应。 肝代谢、肾排泄： 可的松和泼尼松需在肝内转化为氢-考和泼尼松龙后 才能发挥作用，严重肝病时只宜用经转化后的如氢-考 或泼尼松龙。与酶诱导剂合用时需加大GCS用量。第7页/共40页 第8页/共40页 第9页/共40页 第10页/共40页 第11页/共40页 第12页/共40页 第13页/共40页 第14页/共40页 膜磷脂PLA2花生四 烯酸白三烯PGPG合成酶GCS(-)解热镇痛抗炎药(-)甾体抗炎药非甾体抗炎药NSAIDs血小板活化因子第15页/共40页 Caution： 3. susceptibility to infections↓诱发感染 2. defensive functions↓降低机体防御功能 1. wound healing↓ 延缓 创口愈合第16页/共40页 Mechanism of anti-inflammationGCS→bind to intracellular receptors →transported into the nucleus→ act as a transcription factor for specific genes. GCS →胞浆内的G-R结合?进入细胞核?影响基因转录?影响炎症细胞和分子的产生 1) ↓炎症介质生成 2) 抑制细胞因子及粘附因子的产生 3) 诱导炎症细胞的凋亡第17页/共40页 第18页/共40页 Caution : GCS → immunological function GCS →机体免疫功能↓ 第19页/共40页 兴奋心脏，改善微循环；?机体对内毒素的耐受力the organism tolerance to endotoxin不能中和毒素！↓内毒素对机体的损害！！3.antitox actions (抗毒素作用) 第20页/共40页 4.antishock actions (抗休克作用) Mechanism: 1. inflammatory mediators 2. release of the myocardial depressant factor (MDF) 1、抑制炎性介质的产生 2、稳定溶酶体膜，减少心肌抑制 因子的形成第21页/共40页 notices: Large doses and short course （早期、短时、超大剂量用药） 3. (+)heart, relaxation of vascular smooth muscle第22页/共40页 5. others 1. antipyretic action（解热作用）: T↓ 2. Effects on the formed elements of blood: 对血液和造血系统的作用 R