血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素II受体拮抗剂.pptxVIP

血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素II受体拮抗剂第1页/共38页 主要学习内容一、ACE 抑制剂 –卡托普利　二、AngⅡ拮抗剂 –氯沙坦第2页/共38页 血管紧张素转化酶抑制剂根据ACE活性部位的化学结构设计出的ACE 抑制剂–可以抑制AngⅡ的生成–减少缓激肽的失活–抗高血压药物合理药物设计的范例第3页/共38页 血管紧张素转化酶（ACE）关键酶–体内调节血压的肾素-血管紧张素系统第4页/共38页 血管紧张素II导致血压上升 –强烈的收缩外周小动脉的作用 –促进醛固酮的合成和分泌 ·重吸收Na+和水 ·增加了血容量第5页/共38页 血管紧张素II最强的升压活性物质 –升压效力比NA 强40～50倍 –0.1 ppm 仍有收缩血管作用第6页/共38页 ACE即缓激肽酶缓激肽扩张血管、利尿、降低血压–ACE大量存在于血管内皮细胞的膜表面–血液中内源性Ang I和缓激肽均可被其转化第7页/共38页 ACE对血压的调节作用第8页/共38页 第9页/共38页 卡托普利巯甲丙脯酸开博通第10页/共38页 结构与命名1-[(2S) -2-甲基（3-巯基-1-氧代丙基）]-L-脯氨酸第11页/共38页 结构特点二肽两个手性碳(S，S)第12页/共38页 发现—替普罗肽1971年从巴西毒蛇的蛇毒–分离纯化出九肽替普罗肽(Teprotide，SQ 208