第二十二章抗心律失常药.pptVIP

Ⅰ类：钠通道阻滞药 Ⅰa：适度阻滞钠通道，降低动作电位0相上升速率，不同程度 抑制心肌细胞膜 K+、Ca2+通透性，延长复极过程。 代表药物：奎尼丁、普鲁卡因胺 当前第31页\共有64页\编于星期五\22点 奎尼丁(quinidine) 源于茜草科植物金鸡纳树皮中的生物碱，为抗疟药奎宁（左旋）的光学异构体（右旋），二者作用相似，但奎尼丁对心脏作用较奎宁强5-10倍，故用于抗心律失常。 当前第32页\共有64页\编于星期五\22点 奎尼丁(quinidine) 【体内过程】 吸收：口服吸收良好，生物利用度约80% 分布：血浆蛋白结合率80% 代谢：肝内代谢，代谢产物仍有活性 排泄：肾排出 当前第33页\共有64页\编于星期五\22点 【药理作用】 适度阻滞Na+通道，减少Na+内流；也能阻滞K+通道 1、降低自律性: 阻滞钠通道，提高AP发生的阈值； 2、减慢传导: 0相Na+内流→ 0相上升幅度及速率下降→传导减慢→变单向传导阻滞为双向传导阻滞→消除折返的形成。 奎尼丁(quinidine) 当前第34页\共有64页\编于星期五\22点 3、奎尼丁阻滞3相复极K+外流 延长心房肌、心室肌及浦氏纤维的APD及ERP,消除折返的形成。 4、其他：抗胆碱作用→房室结传导加速