《药物化学》课程教学大纲.docVIP

药物化学课程教学大纲 （Medicinal Chemistry） 学时数：88 其中：实验学时：36 课外学时：0 学分数：5.5 适用专业：药学本科 一、课程的性质、目的和任务 药物化学是一门用现代科学方法研究化学药物的化学结构、制备原理、理化性质、体内代谢、构效关系、生物活性以及新药开发的科学。药物化学是药学专业一门专业课，在药学专业教学中占有重要的地位。药物化学以无机化学、有机化学等为基础，主要学习药物结构与性质的关系，药物结构与药效的关系，药物的代谢，药物的理化性质、合成路线等，为药剂学、药物分析化学、天然药物化学等打下基础，并成为全面掌握药学领域各学科知识的重要桥梁。 通过本课程的教学，使学生掌握各类化学药物、尤其是代表药和典型药的系统的理论知识，掌握药物结构以及结构与理化性质、药理作用、体内代谢之间的相互关系，熟悉化学药物研究和开发的思路和方法，药物制备的原理，了解药物化学的新理论、新技术，培养学生具备良好的药物化学基本理论知识和基本操作技能。 二、课程教学的基本要求 （一）掌握代表药物的药物名称（包括英文名）、结构式。 （二）掌握代表药物的构效关系和构性关系，能够对常见药物结构和基团的性质、药效进行分析和推断。 （三）熟悉药物的分类、作用靶点、代谢过程和代谢产物、理化性质及影响稳定性和药效主要因素。 （四）熟悉典型药物的化学合成方法。 （五）熟悉常用结构改造和结构修饰的原理、方法。 （六）了解各类药物的发展，了解常用药物的作用和用途。 （七）了解新药研究的思路、方法和技术。 三、课程的教学内容、重点和难点 第一章 绪论（2学时） 一、了解药物化学的起源、发展及我国药物化学的现状，熟悉药物化学学科的研究内容和发展方向。了解药物化学课的学习内容。 二、熟悉药物主要作用靶点 三、了解中国药品通用名称及化学名的命名规则；了解商品名的作用及命名要求。 重点： 重点：药物化学的内容、任务，药物主要作用靶点 难点：药品化学名的命名规则 第二章 中枢神经系统药物（6学时） 一、熟悉镇静催眠药的结构类型和作用机制。掌握异戊巴比妥、地西泮的名称、结构、理化性质、体内代谢及用途。熟悉唑吡坦的名称、结构及用途。了解苯巴比妥、司可巴比妥、三唑仑、奥沙西泮、阿普唑仑等的结构和用途。了解苯巴比妥的合成路线。熟悉巴比妥类药物的构效关系。 二、熟悉抗癫痫药物的结构类型和作用机制。熟悉苯妥英钠的结构、名称及用途。了解卡马西平、普罗加比等的结构和用途。 三、熟悉抗精神病药的结构类型和作用机制。掌握氯丙嗪的结构、名称、理化性质、体内代谢及用途。熟悉氯氮平的结构、名称、代谢及用途。了解氟哌啶醇的结构、名称及用途。了解抗精神病药的发展。 四、熟悉中枢兴奋药的结构类型和作用机制。掌握咖啡因的结构、名称、理化性质、体内代谢及用途。熟悉吡拉西坦的结构、名称及用途。了解尼可刹米、甲氯芬酯的结构和用途。了解中枢兴奋药的发展。了解咖啡因的合成路线 五、熟悉镇痛药的结构类型和作用机制。掌握吗啡的结构、名称、理化性质、体内代谢及用途。熟悉哌替啶的名称、结构、性质、合成及用途。了解可待因、美沙酮、喷他佐辛等的结构和用途。熟悉镇痛药的构效关系和发展。 重 重点：异戊巴比妥、地西泮、吗啡、咖啡因等的结构、合成、理化性质 难点：巴比妥类药物、镇痛药物的作用机制及构效关系。 药物变质反应的机理、影响内因和外因，药物代谢反应 难点： 第三章 外周神经系统药物（6学时） 一、掌握硫酸阿托品的结构、理化性质和用途。熟悉莨菪类药物的构效关系。了解溴丙胺太林、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、阿曲库铵等的结构、作用特点和用途。了解M和N胆碱受体拮抗剂的发展及构效关系。 二、掌握肾上腺素受体激动剂的基本结构类型及其构效关系。掌握肾上腺素、盐酸麻黄碱的名称、结构及其特点、作用、理化性质和用途。熟悉去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、沙丁胺醇的结构和用途。了解多巴胺、特布他林、盐酸伪麻黄碱、克伦特罗等的结构和用途。了解拟肾上腺素药物的发展。 三、熟悉马来酸氯苯那敏、氯雷他定的名称、结构、理化性质和用途。了解盐酸西替利嗪、咪唑斯汀、盐酸苯海拉明、盐酸曲吡那敏、酮替芬等的结构和用途。了解抗组胺药物的发展及结构变换。 四、熟悉盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的名称、结构、理化性质和用途。熟悉可卡因到普鲁卡因的研究思路及过程。了解盐酸丁卡因、盐酸布比卡因、盐酸达克罗宁等的结构、作用特点和用途。了解局麻药的构效关系、发展和现状。 重点： 重点：阿托品、肾上腺素、盐酸麻黄碱、普鲁卡因的结构、合成、性质 难点：肾上腺素受体激动剂、局麻药的构性关系和构效关系 第四章 循环系统药物（8学时） 一、掌握β-受体阻滞剂的类型和构效关系。掌握盐酸普萘洛尔的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。了