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丹参素的合成研究 丹参素（i）是嘴唇科植物的主要水生成分。化学称之为d（+）-（3,4-二羟基丁基）酸钠。国内学者江文德首次从丹参水提液中得到抗心肌缺血成分丹参素。经多年药理研究证明，丹参素在治疗冠心病、心绞痛方面有独特的疗效。并且具有广泛的药理活性，为临床开发新药提供了理论依据。 目前临床用于抗心肌缺血的丹参注射剂，其主要有效成分即为丹参素。由于直接从丹参提取得到的物质为水溶性成分的混合物，纯度低，各种成分相互作用造成性质不稳定，易氧化，且丹参中丹参素含量较低，加之丹参资源有限，提取纯化困难，这些影响了临床用药的质量和天然药物的进一步开发和持续利用。 天然产物的全合成，是解决用药资源、提高药用产品质量的唯一方法。由于天然丹参素具有儿茶酚结构极不稳定，易被氧化，使注射液放置后颜色易变深，因此对丹参素进行人工合成，并对其结构进行修饰以增加稳定性是非常必要，有助于解决临床用药的需要及其纯度问题。 经研究证明丹参素结构中的取代苯基乳酸是活性部分，因此本文保留苯基乳酸的基本结构，对其进行了乙酰化修饰，合成丹参素衍生物，将为寻找活性更好、稳定性高的新化合物和新的抗心肌缺血药物开辟途径，为进一步研究开发打下基础。本文为该方向研究的部分工作。笔者在查阅、综合了大量文献的基础上，设计了较为合理并符合环保要求的合成路线，并进行了制备。 合成路线如下： 上述路线中，羰基还原成仲醇有很多种方法，文献报