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柴胡皂苷类成分及其在人体发热中的应用 2010年版《中国药典》（第一卷）中收集的柴胡是波形科植物柴胡bureuzhengyud。（习称北柴胡）或窄叶柴胡bureuzhongxiushizac（习称南柴胡）的干燥根，性质寒，苦，淡，功能轻，不仅能透表解热，消除肝脏郁结，还能升行阳气，治疗月经不规律。临床上，它经常被用来消除少阳表面和身体内侧的邪气，以治疗感冒和气虚抑郁症。柴胡具有良好的解热退烧功效, 在临床上应用广泛。 1 南柴油挥发油成分 柴胡主要含有皂苷、挥发油、黄酮、多糖等, 其中皂苷有柴胡皂苷a、柴胡皂苷c、柴胡皂苷d、柴胡苷元E、柴胡苷元F、柴胡苷元G、龙吉苷元等。北柴胡挥发油含己醛、月桂烯、柠檬烯、2-甲基环戊酮、长叶薄荷酮、反式-石竹烯、十五烷、十六 (烷) 酸、桃金娘烯醇、里那醇、α-萜品醇、δ-荜澄茄油烯、β-瑟林烯、百里酚等80多种成分;南柴胡挥发油含有β-萜品烯、柠檬烯、莰烯、长直薄荷酮、β-葑烯、里那醇、γ-衣兰油烯、异冰片、α-胡椒烯等60多种成分。柴胡皂苷的结构均为五环三萜类齐墩果烷型衍生物, 其苷元分为环氧醚、异环双烯、12-烯、同环双烯、12-烯-28-羧酸、异环双烯-30-羧酸和18-烯型等7种类型。 2 解热作用机制 2.1 温度调节点 人体发热, 是由于致热原 (包括细菌及其内毒素, 病毒、真菌、螺旋体等微生物, 免疫复合物, 激素等) 通过内热原 (如白细胞介素1、肿瘤坏死因子) 对下丘脑温度调节中枢的刺激, 将温度调节点水平提高, 使体温超过正常范围而引起。发热的主要病因有感染, 无菌性组织损伤的炎症, 变态反应, 结缔组织-血管性疾病, 恶性肿瘤与白血病, 内分泌性疾病如甲状腺功能亢进、嗜铬细胞瘤等, 功能性低热如育龄妇女月经前低热、妊娠期低热等, 神经性低热如夏季低热、原发性口温增高等。 2.2 胡挥发油、皂苷元及其热作用 人体试验及临床研究发现, 柴胡皂苷对感冒发热总有效率高达95%, 尤其对风热外感发热疗效最佳;对阴虚发热效果较差, 对恶性肿瘤、胶原系统疾病所致发热则无明显作用。一般认为, 柴胡挥发油的解热作用比较强, 是其解热的主要成分;柴胡皂苷、皂苷元也具有一定的解热作用。薛燕等利用腹腔注射柴胡挥发油、皂苷、皂苷元对皮下注射酵母致热大鼠的解热作用进行研究, 结果表明三者都有解热作用。但薛燕同时认为, 挥发油或柴胡皂苷可能均不是柴胡解热作用的主要成分, 柴胡解热是一种结果, 是由于病原体被抑制或杀灭所致。孙秀萍等认为, 柴胡的解热作用, 是其调节下丘脑体温调节中枢、影响致热原、抗病原微生物、抗炎及调节机体免疫功能等多途径共同作用的结果。笔者认为, 柴胡的解热作用是多种作用综合所致。 2.3 解热作用机制 2.3.1 对海胆排汗的热效应 内热原进入大脑后, 作用于体温调节中枢, 引起前列腺素E、下丘脑环磷酸腺苷 (c AMP) 等发热正调节介质的释放, 从而使调定点上移而致发热;同时也可引起精氨酸加压素 (AVP) 等负调节介质的释放, 使体温不致升得过高而起到保护机体的作用。c AMP是一种公认的发热中枢正调节介质, 脑室注射外源性c AMP可迅速引起发热, 且潜伏期也较短;内热原双相热期间, 脑脊液中c AMP含量与体温呈同步性双相变化, 下丘脑组织中的c AMP含量也在两个高峰期明显增多。许多学者认为, c AMP可能是更接近终末环节的发热介质。AVP除具有公认的收缩血管和抗利尿作用外, 还具有明显的解热作用。研究发现, 柴胡挥发油中的丁香酚腹腔注射可使正常大鼠视前区-下丘脑前部 (PO/AH) 热敏神经元放电增加, 冷敏神经元放电减少, 还可抑制下丘脑c AMP含量的升高和促进AVP的释放, 从而使体温调定点下移, 机体产热减少、散热增加, 体温降低;另外, 丁香酚还能抑制花生四烯酸向前列腺素的转化而发挥解热效应。但也有学者提出了不同见解。王胜春等对柴胡清热作用进行了研究, 结果表明, 柴胡并不能直接抑制由致热物质升高体温中枢调节点所产生的热效应。关于柴胡是否可以直接作用于中枢系统, 需要继续深入研究。 2.3.2 抗内毒素活性 沈亮亮等通过试验证实, 柴胡皂苷单体对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌有一定的抑制作用, 其与头孢唑林有协同或相加作用。另外, 体内、外抗内毒素试验证明, 柴胡总皂苷具有非常明显的抗内毒素活性。大鼠注射细菌内毒素后, 血小板数、纤维蛋白原定量减少, 凝血酶时间、凝血酶原时间及部分凝血活酶时间延长, 总胆红素及丙氨酸氨基转移酶水平升高。柴胡提取液能明显缩短大鼠的部分凝血活酶时间、凝血酶原时间、凝血酶时间, 降低总胆红素及丙氨酸氨基转移酶水平, 增加血小板数量。柴胡提取液的浓度对抗内毒素作用强度影响较大, 当柴胡提取液的浓度大于25%时, 对细菌内毒素有明