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中药复方制乌头的历史沿革、化学成分及药理作用研究 何首乌是蓼科植物的一种干燥的肿瘤根，味苦甘甜涩味，性平热于肝、心、肾经。具有清热解毒、消瘀、疟疾、润肠排便等功效。具有补肝、肾、精血、黑素发、肌肉骨骼、稀释、降脂等功效。目前临床多采用制何首乌入药。笔者现从何首乌炮制历史沿革、炮制工艺、炮制前后化学成分及药理作用研究等几个方面对其综述如下。 1 加辅料制、药汁制几种大类刑罚试验装置 何首乌历代炮制方法有净制、切制、不加辅料制、 加辅料制、药汁制几大类20多种炮制方法, 其炮制历史沿革见表1。现今常用的仅有净制、切制和加辅料黑豆蒸制, 其他炮制方法多未沿用。 2 制备工艺对麻黄病的净化作用 2.1.1切制赵氏等以吸水率为指标, 采用旋转响应表面试验设计对何首乌饮片润制工艺进行研究, 结果饮片润制过程中吸水率达51%时达到润涨要求, 适宜的室温润制工艺为何首乌∶润制用水量=1∶1, 润制时间12 h, 适宜的加热润制工艺为何首乌∶润制用水量=1∶1, 润制温度71 ℃, 润制时间131 min。 2.1.2炮制方法范氏等对炖制和蒸制2种方法炮制的何首乌进行薄层色谱 (TLC) 定性鉴别和HPLC含量测定, 炖制法炮制的何首乌中游离大黄素及2, 3, 5, 4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D葡萄糖苷含量均高于蒸制法, 经TLC检测, 采用蒸制法炮制的何首乌中各种成分基本随水蒸气流失。李氏等通过偏光显微镜观察淀粉粒在何首乌炮制过程中的变化, 并比较何首乌各炮制品中的蒽醌类成分、总糖、卵磷脂、二苯乙烯苷、水溶性浸出物的含量。以反复蒸晒7次含量最高, 随后各成分的含量有所下降, 确定何首乌作为补益药应用时, 采用七蒸七晒炮制品较好。 2.1.3炮制时间任氏等将何首乌分别采用黑豆汁拌蒸0、2、4、6、8、10 h和传统工艺 (九蒸九晒) 炮制后, 用高效液相色谱法 (HPLC) 测定炮制饮片中二苯乙烯苷的含量, 结果不同炮制工艺的饮片中二苯乙烯苷含量顺序为传统工艺炮制品生品黑豆汁拌蒸品。用黑豆汁拌蒸, 二苯乙烯苷的含量先逐渐上升而后下降, 以6 h为峰, 说明应规范何首乌饮片的炮制时间。张氏等以二苯乙烯苷的含量为指标, 采用正交试验法对炮制工艺进行优选研究, 结果显示蒸制时间48 h为最佳条件。田氏等以何首乌中二苯乙烯苷、 多糖、大黄素的含量为指标, 采用正交设计综合评分法优化黑豆汁炖何首乌的工艺, 结果优化所得工艺为炖36 h、干燥9 h、干燥温度80 ℃。罗氏等用硫酸-苯酚法测定何首乌及其炮制品中还原性糖、水溶性糖和多糖的含量, 结果何首乌炮制后均较生品含糖量高, 并确定清蒸何首乌最佳条件为蒸制35 h、 100 ℃干燥。赵氏等以结合蒽醌的量和淀粉糊化程度为指标, 研究120 ℃下长、宽、高在0.8~1 cm粒状何首乌和切片厚度在2~4 mm厚片何首乌常用2种规格饮片的清蒸工艺, 显示粒状蒸制6 h最佳, 片状蒸制4 h最佳。陈氏等通过观察制何首乌不同蒸制时间对小鼠耳壳急性炎症肿胀的影响, 寻找黑豆汁拌蒸何首乌最佳蒸制时间, 结果确定以黑豆汁制10 h为抗炎作用最佳蒸制时间。 2.1.4炮制辅料解氏等采用HPLC和分光光度计对清蒸和黑豆汁蒸何首乌中有效成分进行比较分析, 结果清蒸和黑豆汁蒸何首乌中蒽醌和二苯乙烯苷无明显差别, 认为用清蒸代替黑豆汁蒸是可行的。张氏等以何首乌中二苯乙烯苷、游离蒽醌的含量为指标, 考察不同炮制方法 (黑豆汁蒸制、黑豆汁煮制、甘草煮制) 对何首乌成分的影响, 结果表明甘草制何首乌中二苯乙烯苷含量较高, 其他略低于生品, 游离蒽醌含量均降低, 建议制何首乌的炮制方法以黑豆汁蒸或煮8 h及甘草煮为好。 2.2 微波制备工艺及设备研究 2.2.1高压蒸制丘氏等采用正交设计, 以水浸出物、二苯乙烯苷、水溶性糖含量为指标优化何首乌高压炮制工艺, 比较高压炮制品与传统炮制品各指标含量、HPLC指纹图谱、不同分子量糖百分含量比的差异, 结果高压炮制何首乌影响因素大小依次为蒸制温度蒸制时间干燥温度, 高压炮制法和传统炮制法热动力过程不同, 所炮制的何首乌无论是醇溶性成分变化还是多糖分子量变化都存在差异。因此认为, 高压炮制法能否代替传统炮制法尚需药效学的进一步验证。李氏等用偏光显微镜观察了淀粉粒在何首乌炮制过程中的变化, 并比较何首乌各炮制品的蒽醌类成分、总糖、卵磷脂、二苯乙烯苷、水溶性浸出物的含量, 认为何首乌作为补益药应用时采用高压蒸7 h炮制品较好。许氏等用不同辅料 (豆、酒、酒豆、 不加辅料) 润制何首乌, 再用高压方法炮制, 时间为4、 6、8、10 h, 考察高压炮制方法对二苯乙烯苷和卵磷脂的影响, 优选何首乌炮制工艺, 以卵磷脂与二苯乙烯苷为考察指标, 结果高压豆制品高压酒制品高压酒豆制品高压清蒸品, 建议采用