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半夏化学成分及药理作用研究进展 半夏是天南星科植物半夏属植物的一个肿瘤。它最早被记录在《神农本草经》中。几千年来，它一直是一种药物。其性温, 味辛, 有小毒, 归脾、胃、肺经。具有燥湿化痰、降逆止呕、消痞散结的功效。临床应用非常广泛, 具有十分重要的药用价值。《中国药典》1963～2000年版均有记载。近年来, 医药界对半夏进行了大量广泛而深入的研究。现将近10年来半夏的化学成分、炮制工艺及机理、药理作用等研究概况综述如下: 1 化学成分的研究 1.1 无机元素及化合物 半夏含半夏淀粉75.74%、生物碱、β-谷甾醇、葡萄糖苷、胡萝卜苷、草酸钙、半夏蛋白、氨基酸、脂肪酸、无机元素、半夏胰蛋白酶抑制物、胆碱等。其中, 氨基酸计16种, 有天门冬氨酸、苏氨酸、丝氨酸、谷氨酸、甘氨酸、丙氨酸、精氨酸、赖氨酸等;多种脂肪酸如棕榈酸、硬脂酸、油酸、α-亚麻酸、β-亚麻酸等。无机元素计18种, 有A1, Fe, Ca, Mg, K, Na, Ti, Mn, P, Zn等;生物碱类如, 左旋盐酸麻黄碱等;及挥发油成分, 运用毛细管气相色谱分离、质谱法鉴定出65个成分。其中, 一些得率较高的物质具有生理活性, 如茴香脑等。 近年来对半夏蛋白的研究也较多, Kiyoshi等通过凝胶电泳和在CM-Toyopear1650mol层析仪上层析, 从天然半夏块茎球蛋白组分中分离出了一种名为6KP的糖蛋白, 通过定量分析技术 (ELA) 测得其总含量为5.75%～8.30%, 是半夏块茎中主要的蛋白质之一, 因此, 认为其含量的高低可作为半夏块茎定量分析的一个标准。有人运用凝胶渗透色谱分析、SDS-聚丙烯酰胺凝胶、光谱测定、圆二色性等技术对半夏蛋白结晶的理化结构进行了初步的鉴定。半夏蛋白表现出对酸、碱、盐和热的不稳定性, 它在pH值4～10的溶液中较稳定, 在pH值达到12时便发生不可逆的变性。 1.2 组件定量分析的研究 半夏的有效成分较复杂, 主要为生物碱、β-谷甾醇、氨基酸、有机酸、半夏蛋白等。近年对其化学成分的定量研究也较多。 1.2.1 从“碱”的量测 重量法为传统经典法, 被广为采用测定半夏总生物碱的含量, 取已干燥恒重的各样品的粉末2 g, 精密称定, 加10倍量0.5% (pH2) 的盐酸溶液, 60℃水浴加热2 h, 冷后过滤, 滤液以6 moI/L氨水调碱性至pH12, 移入分液漏斗中, 以氯仿萃取 (10 ml×3) , 合并氯仿液, 各加入0.8 g无水硫酸钠振摇脱水, 静置后过滤, 滤液以旋转式蒸发仪于61℃下回收氯仿到小体积, 移入已干燥至恒重的小烧杯内, 75℃下水浴蒸干氯仿, 60℃下干燥至恒重, 计算总生物碱的含量。有人认为该法误差较大, 采用了酸性染料比色法, 利用在一定的pH介质中, 生物碱类与氢离子成盐, 一些酸性染料在此条件下可与上述盐离子定量的结合成有色的络合物, 而被某些有机溶剂定量的提取。故以麻黄碱作为参比物质, 在pH 6.0下, 与溴麝香草酚蓝定量显色。以求得半夏中总生物碱的含量。有人认为半夏的镇吐止咳功效与麻黄碱成分有关, 采用薄层扫描法对麻黄碱的含量进行了测定, 以正丁醇-醋酸-水 (4∶1∶1) 展开, 0.2%茚三酮显色, 110烘10 min, 于GS-930双波长扫描仪上进行薄层扫描, 扫描条件:反射锯齿扫描500 mm, 700 mm, SX3, 狭缝1 mm×1 mm, 扫描幅度10 mm。亦有人用高效液相色谱法测定半夏中麻黄碱的含量, 色谱条件:YWG-C18柱 (4.6 mm×250 mm) 10 μm, 流动相为甲醇:0.08%乙二胺溶液 (20∶80) 用醋酸调节pH 6.7。检测波长209 nm, 流速1.0 ml/min。 1.2.2 固醇等通量评价 经研究半夏所含成分β-谷甾醇, 具有止咳、抗癌、抗炎及降低血中胆固醇等药理作用, 可作为质量评价标准之一。通过薄层扫描方法测定, 展开剂:氯仿-甲醇 (9.5∶0.5) , 上行展开, 显色剂:10%磷钼到试液, 110℃烘至斑点清晰, 扫描波长600 nm。 1.2.3 方法的用量标准,确定了ywcg18反相柱-3. 半夏中含微量的鸟苷。有学者以鸟苷作为半夏水溶性成分的一个检测指标, 研究了半夏不同炮制品中鸟苷的含量。有人利用反相高效液相法, 测定了不同产区的半夏中的鸟苷含量, 并制定出其限量标准。色谱条件:固定相YWGC18反相柱 (4.6 mm×150 mm) , 粒径10 μm, 9701;MeOH-0.01%HAe (3∶97) ;流速:1.000 ml/min;检测波长:254 nm;柱温:30℃;进样量10 μl。实验结果表明, 不同产区的生半夏药材中所含的鸟苷量差异较明显, 含量从0.003 802%至0.02