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黄芩药理学研究进展 黄鼠尾是嘴唇科植物。它是黄鼠尾科的一种干燥的植物，具有苦味和寒冷。清热除湿，清火解毒，止血安胎的功效。黄芩有效成分主要是黄酮类化合物, 目前已分离出三十多种, 有黄芩苷元 (baicalein) 、黄芩苷 (baicalin) 、白杨黄素 (chrysin) 、千层纸素 (oroxylin-A) 、千层纸素A-7-O-葡萄糖醛酸苷 (oroxylin-A-7-O-glucuronide) 、汉黄芩素 (wogonin) 、汉黄芩苷 (wogonoside) 、黄芩新素I、Ⅱ (skullcapflavone) 、二氢黄芩苷 (dihydro baicalin) 等。还含有14种氨基酸、挥发油、豆甾醇和黄芩酶等。近年来许多科研工作对黄芩的主要化学成分及提取物的药理作用进行了较为深入的研究, 并取得了一定的进展, 现将其综述如下。 1 黄酮类生物活性物质的药理作用 1.1 不同剂量对对进行感冒和不良反应的影响 范书铎等对70只Wistar大鼠进行测直肠温发现, 黄芩苷 (4 mg/kg体质量) 的解热作用与复方氨基比林 (0.1 g/kg体质量) 的解热作用相当, 但对正常大鼠无作用。赵铁华等研究发现, 适宜剂量黄芩茎叶总黄酮腹腔注射和灌胃给药对实验动物的感染性发热和非感染性发热皆有一定的抑制作用, 作用时间可持续至药后5 h, 腹腔注射时剂量依赖关系较显著。赵红艳等进一步探讨黄芩苷解热的机制, 发现黄芩苷对内毒素 (ET) 大鼠发热模型有明显的解热作用, 并且翻转ET对下丘脑中前列腺素E2(PGE2) 和环腺苷酸 (cAMP) 含量的影响。相关分析显示, 下丘脑中PGE2和cAMP含量的变化与体温变化之间存在明显正相关。提出黄芩甙可能通过抑制下丘脑中PGE2和 cAMP含量升高而发挥其解热作用。 1.2 化学成分在炎症反应中的作用 黄酮茎叶总黄酮能抑制组织多肽抗原 (TPA) 、冰醋酸二甲苯所致的急性渗出性炎症及慢性肉芽组织增生。汉黄芩素、黄芩素和黄芩苷在1 mg/L浓度下能显著抑制脂多糖 (LPS) 诱导的炎症反应, 其机制在于抑制PGE2和白三烯C4 (LTC4) 的合成, 其中以黄芩素和黄芩苷的作用较强。侯艳宁等认为黄芩苷能显著抑制大鼠腹腔白细胞内白三烯B4、白三烯B3的生物合成以及人工三肽 (fMLP) 激发的白细胞内Ca2+升高, 并能提高多形核白细胞 (PMNL) 内cAMP水平, 说明其显著影响白细胞的多种功能, 而白细胞的功能则与抗炎作用机理有关。另报道, 黄芩素可通过抑制细胞溶质的磷脂酶A2通道 (MAPK-CPLA2) 来减少花生四烯酸的释放, 同时对大鼠血小板花生四烯酸代谢中环氧酶与脂氧酶均有抑制作用。 1.3 对内酰氨抗菌素抗性株的影响 黄芩具有广谱的抗菌和抗病毒作用, 体外实验对多种革兰染色阳性菌、阴性菌、螺旋菌、真菌及病毒有抑制作用, 黄酮类活性物质是其有效成分。黄芩苷 16 ng/ml与苄基青霉素合用, 可使对新青霉素和青霉素的金葡抗性株的最低有效浓度分别从125 ng/ml和250 ng/ml下降为4 ng/ml和16 ng/ml, 并有量效关系。同时, 对这类β内酰氨抗菌素抗性株加用16 ng/ml的黄芩苷, 可恢复抗菌作用, 为临床合理应用这类抗菌素提供理论依据。黄芩苷对人T细胞白血病病毒I型 (HTLV-1) 的抑制呈剂量一效应关系, 其作用机制是抑制HTLV-1的反转录酶。现已发现, 除黄芩中的4种主要黄酮外, 其它含量较少的黄酮也具有一定的抗病毒作用。据报道, 从黄芩中提取的异黄芩素-8-甲醚能显著抑制流感病毒。近几年研究发现, 黄芩苷和黄芩素还具有抗艾滋病病毒 (HIV) 的作用。Kitamura等研究证明黄芩苷能显著抑制植物血凝素 (PHA) 引起的外周血单核细胞 (PBMC) 中HIV-1的复制, 其抑制作用具浓度依赖性。 1.4 类化药剂对lpo的活性 黄芩中已知的黄酮大都具有酚羟基结构, 是较好的抗氧化剂。黄芩素可清除自由基, 预防诸如氢过氧化物酶、超氧化物阴离子等氧自由基引起的成纤维细胞的损伤。过氧化脂质 (LPO) 是自由基攻击细胞膜双层中的不饱和脂肪酸并使之过氧化的产物。钱氏研究了黄芩苷对LPO生成的抑制作用, 给NIH小鼠每天口服25、50 mg/kg黄芩苷, 连续3天, 可以显著抑制腹腔注射Fecl2-ADP-NADPH混合物诱导的肝过氧化脂质的生成, 抑制率分别为75%和84%。Sato等的实验证明, 汉黄芩素能抑制减少还原性辅酶Ⅱ (NADPH) 导致的脂质过氧化, 但不能抑制抗坏血酸或Feton反应引起的脂质过氧化水平, 认为汉黄芩素也许是通过影响NADPH依赖的细胞色素P-450还原酶的行为来抑制膜脂质过氧化作用的。 1.5 对大鼠肝降酶