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- 2023-09-27 发布于江西
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* 格列 耐类能恢复生理性胰岛素分泌模式,是理想的胰岛素促泌剂。 * 化学结构,作用机理决定了诺和龙的药代动力学:诺和龙起效时间为0-30分钟,达峰时间为1小时,足见其起效迅速;诺和龙的半衰期也约为1小时,足见其代谢迅速。 诺和龙这种快速吸收快速代谢的药理特点,确保患者在进餐时服用诺和龙可有效促进餐时胰岛素分泌的迅速增加;并且因 为可以被较快地代谢,不在体内蓄积,而使两餐间无药物的持续刺激作用,胰岛素分泌恢复到餐前空腹水平。从而模拟出生理性的胰岛素分泌应答。 * 瑞格列奈主要的副作用为轻度低血糖*,通过给碳水化合物较容易纠正。 * 诺和龙?的服药方式灵活方便:进餐服药,不进餐不服药。 * 二肽基肽酶4抑制剂 * 苯乙双胍因副作用较大,易发生乳酸性酸中毒,国内外已少用。常用二甲双胍 * 增加外周组织:肌肉、脂肪组织摄取葡萄糖,并加速葡萄糖的无氧孝解,减少小肠葡萄糖的吸收,从而降低血糖。 外周组织无氧孝解增强,乳酸生产增加,因此诱发乳酸性酸中毒。 * 可以减少肥胖2型糖尿病患者心血管事件和死亡率 * 二肽基肽酶4抑制剂 * 饮食中碳水化合物主要成分是淀粉和蔗糖。淀粉和蔗糖(双糖) 均不能直接被肠壁细胞吸收,需要在小肠绒毛上的多种α—葡萄糖苷酶的作用下生成单糖(葡萄糖及果糖) 后才能被吸收。 α-葡萄糖苷酶抑制剂:可竟争性地抑制小肠上断的上皮细胞内的α-葡萄糖苷酶,减少淀粉向单糖的转化,使单糖的形成速度减慢,从而延缓 碳水化合物在消化道的吸收速度,降低餐后血糖。只是延缓葡萄糖的吸收,使餐后血糖峰值降低,并不影响总体吸收量及营养物的吸收。 * * 分散片加水分散后吞服,由于分解彻底也更利于吸收,也可口服或咀嚼服用 。 * 主要不良反应为消化道反应,结肠部位未被 吸收的碳水化合物经细菌发酵导致腹胀、腹痛、腹泻。 不良反应少,胃肠道反应:在治疗开始阶段,部分患者可能会因碳水化合物在肠内发孝增加,而引起腹胀、腹泻等不适。 服药时从小剂量开始,逐渐加量是减少不良反应的有效方法,并随疗程的继续而减轻,甚至消失。 双胍类药物不良反应 消化道反应(达50%) 厌食、恶心、呕吐、腹胀、腹泻 乳酸性酸中毒 多发于老年人 缺氧,心肺、肝、肾功能不全的患者尤要注意 长期使用二甲双胍的糖尿病患者30%存在维生 素B12吸收不良 双胍类服药时间 餐 时 或 餐 后 服药时间 常用口服降糖药 胰岛素 增敏剂 DPP-IV 抑制剂 胰岛素 促泌剂 双胍类 糖苷酶 抑制剂 a-糖苷酶抑制剂 葡萄糖 淀粉 血管 作用机制 抑制小肠上断的α-葡萄糖苷酶 a-糖苷酶抑制剂的代表药 倍欣 伏格列波糖 拜糖苹 阿卡波糖 倍欣 阿卡波糖 伏格列波糖 倍欣 阿卡波糖 拜糖苹 伏格列波糖 倍欣、万苏迪、伏利波糖 阿卡波糖 a-糖苷酶抑制剂 减轻餐后高血糖 单独使用不导致低血糖 不增加体重 降低糖耐量异常者发生心血管疾病的风险 可以防止或延缓糖耐量异常向糖尿病的进展 作用特点 a-糖苷酶抑制剂 用药注意 餐时第一口饭服,服用方法根据药物剂型: 拜糖平片:嚼服 伏格列波糖分散片:加水分散后吞服 低血糖时需使用葡萄糖,而食用蔗糖或淀粉类 食物纠正低血糖的效果较差 以低剂量开始,逐渐增加至满意剂量 消化道反应 腹胀,排气增多,偶有腹泻、腹痛 原因:结肠部位未被吸收的碳水化合 物经细菌发酵导致腹胀、腹痛、腹泻 不良反应 a-糖苷酶抑制剂 常用口服降糖药 DPP-IV 抑制剂 胰岛素 促泌剂 双胍类 糖苷酶 抑制剂 胰岛素 增敏剂 胰岛素增敏剂的代表药物 噻唑烷二酮类 罗格列酮(文迪雅) 吡格列酮(卡司平) 环格列酮 促进靶细胞对胰岛素的反应 作用机制 胰岛素增敏剂 改善胰岛素敏感性 外周组织 胰岛素增敏剂 体重增加、水钠储留、增加心衰风险 可增加心脏负荷-心功能不全患者禁忌使用 单独使用时不导致低血糖,但与胰岛素或 促泌剂联合使用可增加发生低血糖的风险 不良反应 针对罗格列酮争论热点: 潜在的不良缺血性心血管事件 Steven E,et al.N Engl J Me
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