药理学教案第40章大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素.pdfVIP

药理学教案 第 40 章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 第四十章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 (Macrolides, lincomycins and polypeptide antibiotics ) ［目的要求］ 1 .掌握大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素的抗菌谱及作用机制； 2 .熟悉大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素的抗菌特点， 临床应用 与不良反应。 ［教学时数］学时 2 ［教学内容］ 1 .大环内酯类抗生素： 红霉素、乙酰螺旋霉素、罗红霉素、克拉霉素 和阿齐霉素的临床应用及不良反应； 2 .林可霉素和克林霉素的抗菌作用、临床作用及不良反应； 3 .万古霉素、杆菌肽和多粘菌素的抗菌作用、临床应用及不良反应。 ［教学重点］ 1 .红霉素的抗菌谱、抗菌机制及耐药机制、临床应用和不良反应； 2 .林可霉素和克林霉素的体内分布特点、 抗菌作用、临床作用及不良反 应； 3 .万古霉素和多粘菌素的抗菌谱、抗菌机制、临床应用及不良反应。 ［教学难点］ 1 .大环内酯类、万古霉素和多粘菌素类的抗菌机制； 2 .大环内酯类、林可霉素类、万古霉素和多粘菌素类的抗菌作用及临床 用 途。 ［教材］ 全国高等学校教材《药理学》第 版，杨宝峰主编，人民卫生出版社 6 ，2003 年 月出版8 第一节 大环内酯类抗生素 Macrolides 红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素 一、抗菌作用及机制 抗菌谱窄,G+ G菌作用强 军团菌、支原体、衣原体、立克次体、厌氧 菌有, 效 机制：抑制细菌蛋白质的合成，快速抑菌剂 ，50S亚基靶位，阻抑肽酰 基移位 转移。林可、克林、氯的拮抗。 二、耐药机制 1 .产生灭活酶：酯酶、磷酸化、乙酰化 2 .改变靶位结构：甲基化 3 .摄入减少外排增多 三、药代动力学 1 .红霉素易被胃酸破坏，其他不易 2 .分布广，组织浓度比血药浓度高，不易透过 BBB 3 .红肝代谢 4 .红主要经胆汁排泄，克拉霉素肾排泄 红霉素 erythromycin 【抗菌作用】 卡 菌作用强，军团菌、支原体、衣原体、立克次体、厌氧菌有效。 G G 【体内过程】 口服用肠溶片，经胆汁排泄，肝肠循环 【用途】 .青霉素耐药的 +球菌感染和青霉素过敏者 1 G 2 .敏感菌感染，口腔、呼吸道泌尿生殖系感染。 【不良反应】 1 .刺激性强：胃肠道反应 2 .肝毒性 克拉霉素 clarithromycin 可 PQ 组织浓度高，不良反应少，首过消除明显 阿奇霉素 azithromycin 1 .对胃酸稳定，PO 2 .血药浓度高，组织渗透性好 3 .半衰期延长，用药次数减少 .抗菌谱广， 菌和某些衣原体 4 G 5 .不良反应少而轻 第二节林可霉素类抗生素 林可霉素 licomycin 克林霉素 clindamycin : 【抗菌作用机制】 1 .G+#用强，支原体、衣原体，厌氧菌 .机制： 的 亚基结合，抑制蛋白合成 2 G+ 50S 【耐药性】交叉耐药 【体内过程】 口服林吸收差，克完全，骨组织中浓度极高，克肠道 PAE 【用途】 金葡菌感染（青霉素无效或过敏者） 急、慢性骨髓炎、关节感染 【不良反应