药物化学讲义1.docx

绪 论 听课目的： 应掌握执业必备的药物化学知识和技能，其中以药物的名称、结构、理化性质和构效关 系为主，强调药物作用的化学本质，注重药物体内代谢引发的化学变化，药物应用过程中的 相互作用，理解这些变化和相互作用对药物活性的影响，熟悉特殊管理药物的药物化学知识。 什么是药物？ 什么是药物化学？ 一、药物化学及其研究内容 药物通常是指对疾病具有预防、治疗或诊断作用的物质，以及对调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康具有功效的物质。 化学药物是以化合物作为其物质基础，以药物发挥的功效（生物效应）作为其应用基础， 可以是无机的矿物质或合成的有机化合物，或从天然药物中提取得到的有效单体，以及通过 发酵方法得到的抗生素等等。 药物化学（药物、化学）所研究的对象就是这类既具有药物的功效，同时又有确切化学组成的药物，即化学药物。是融合化学学科和生命科学学科知识的一门交叉学科 药物化学是研究药物的化学性质、合成、药物与生物体的相互作用，以及在学科发展中所形成的新药设计原理和方法的一门综合性学科。 药物化学的研究任务大致为： ①为合理利用已知的化学药物提供理论基础。 ②为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺。 ③寻找和发现新药。创制和发现新药已成为药物化学的一项重要的任务。 二、药物化学的发展 人们对药物的应用是源于天然产物，特别是植物。 天然药物中所含的化学物质是天然药物产生治疗作用的物质基础。 从有机化合物中寻找对疾病有治疗作用的化合物，提出了药效团的概念，指导人们开始有目的的药物合成研究。 实验药理学推动了药物化学的发展。 5.30 年代磺胺药物的发现，发展了利用体内代谢产物进行新药设计和研究，创立了药物的抗代谢作用机制学说； 6.40 年代青霉素用于临床，开创了从微生物代谢产物中寻找抗生素的思路。 7.20 世纪 50 年代以后，人们对体内的代谢过程，身体的调节系统，疾病的病理过程有了更多的了解，对蛋白质、酶、受体、离子通道等有了更深入的研究。 8.60 年代对受体的深人研究促进了对受体激动剂和拮抗剂的发展。药物化学的发展由盲目的设计到有目的的合理设计，从而极大地丰富了药物化学的理论。 9.80 年代以后随着计算机学科的图像学技术应用，使药物设计更加合理、可行10.生物技术的形成和发展，为新药研究提供了更多的靶点。 三、药物的质量与杂质控制 化学药物是对疾病有预防、治疗等用途的化学物质，其质量的优劣直接与人们的身体健康有密切的关系。 药品的质量首先取决于药物自身的疗效和毒副作用，即安全性和有效性 药物副作用的产生，一方面来自药物对体内其他受体、酶、器官等的作用；另一方面也 可能来自药物中存在的杂质或药物的代谢产物。 药物的杂质是指在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其他化学物质。 四、药物的名称举例： 药物的名称包括药物的通用名、化学名和商品名。 通用名，多采用世界卫生组织推荐使用的国际非专利药品名称（INN），是对有效成分的官方约定统一使用的的通用名称，例如阿莫西林。 药物的化学名是根据其化学结构式来进行命名的，以一个母体为基本结构，然后将其他 取代基的位置和名称标出。化学命名的基本原则是从化学结构选取一特定的部分作为母体， 规定母体的位次编排法，将母体以外的其他部分均视为其取代基，对于手性化合物规定其立 体构型或几何构型。 例如： 阿莫西林，（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-6-[（R）-（-）-2-氨基-2-（4-羟基苯基）乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物 药物的商品名是制药企业为保护自己开发产品的生产权和市场占有权而使用的名称，以此来保护自己并努力提高产品的声誉。 药物的三种名称在药品的说明书中都会同时出现， 但在药品的标准和国家药典中只有药品通用名和化学名。 练习题： A 型题： 药物化学被称为（ ） A.化学与生命科学的交叉学科B.化学与生物学的交叉学科 C.化学与生物化学的交叉学科D.化学与生理学的交叉学科 E.化学与病理学的交叉学科 [答疑编号 911000101：针对该题提问] 【答案】A 【解析】药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是连接化学与生命科学 使其融和为一体的交叉学科。 一、考试题型 药学专业知识（二） 药化 56 题（40%） 药剂 84 题（60%） 时间 150 分钟 满分 100 分 题型 % 分值 题量 最佳 40 16 16 题（每题 1 分） 配伍 40 16 32 题（每题 0.5 分） 多选 20 8 8 题（每题 1 分） 总计 100 40 56 题 二、新版药物化学新特点（考试大纲 P13）1 1.新大纲除总论，对各章药物的要求分两类