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咖啡因代谢产物及检测方法研究进展 咖啡因是提取自茶叶和咖啡果实中的一种碱性物质。这种纯茶是由白色和强烈苦的粉末组成的。咖啡因属甲基黄嘌呤生物碱,化学式为C8H10N4O2,化学名为1,3,7-三甲基黄嘌呤或3,7-二氢-1,3,7三甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮。自从人们认识到咖啡因的用途以来,咖啡因就被人为添加到多种食品、饮料和药物中,咖啡因与人类健康息息相关,并在人们生活中占有不可替代的地位。咖啡因适度地使用有祛除疲劳、兴奋神经的作用,临床上用于治疗神经衰弱和昏迷复苏。但是,大剂量或长期使用也会对人体造成损害,特别是其成瘾性,一旦停用会出现精神萎顿、浑身困乏疲软等各种戒断症状,虽然其成瘾性较弱,戒断症状也不十分严重,但由于药物的耐受性而导致用药量不断增加时,咖啡因就不仅作用于大脑皮层,还能直接兴奋延髓,引起阵发性惊厥和骨骼震颤,损害肝、胃、肾等重要内脏器官,诱发呼吸道炎症、妇女乳腺瘤等疾病,甚至导致吸食者下一代智能低下,肢体畸形,因此也被列入受国家管制的精神药品范围。 一、 -n-脱甲基化降解信号通路 咖啡因口服后主要在胃肠道快速而完全的吸收,约在15~60分钟达峰值浓度,峰值可持续到120分钟,胃排空延迟是导致峰值变异的主要原因(Benowitz.1990)。当咖啡因由小肠进入门脉循环时,会经过首过消除效应,主要由分布在肠壁和肝脏的细胞色素P450(CYP450)酶作用,之