药剂学教学课件：第十三章 栓剂、滴丸剂与膜剂.pptVIP

③ 由基质吸收容纳液体药物 如聚乙二醇6000可容纳5%～10%的液体。对于剂量较小、难溶于水的药物，可选用适当溶剂，溶解后加入基质中，滴制成丸。 三、滴丸剂的制备 基质 药物 均匀分散 滴制 冷却 洗丸 干燥 选丸 质量检查 包装 滴丸 保温脱气 80～90℃ 滴丸生产设备 * 四、滴丸的质量检查 外观 要求大小均匀，色泽一致，无黏连现象，表面无黏附的冷凝液。 重量差异 滴丸剂的平均重量 重量差异限度 0.03g以下或0.03g ±15% 0.03g以上或0.30g ±10% 0.30g以上 ±7.5% 包衣: 溶散时限 四、滴丸的质量检查 （一）丸重 r：滴出口半径； ：药液的表面张力 五、影响滴丸成型的关键因素 1. 滴管口径 内径：在一定范围内，管内径大则丸较重。但内径过大时药液不能充满管口，反而造成重量差异。 管壁厚度：初滴时，丸重决定于滴出口的内径，随后药液对管壁的湿润面越来越大，圆周也逐渐增大，增加重量差异。研究表明，将滴出口的管壁减为0.2mm以下，可使丸重稳定。 五、影响滴丸成型的关键因素 2. 温度 温度降低时， 显著增大，丸重也增加。 温度降低时，药液的黏滞度增大，能充满较大的滴管口，丸重增加。 操作过程应保持恒温。 3. 滴出口与冷却剂的距离 不宜﹥5cm。 距离过大，液滴会因重力作用而被撞成细小液滴，产生重量差异。（也影响圆整度） （二）圆整度 1. 液滴的大小 面积大，收缩成球体的力量强。小液滴单位重量的面积大，因此小丸的圆整度较好。 2. 液滴在冷却剂中的移动速度 速度越快，受的力越大，形状越扁。 可减小液滴与冷却剂的比重差；增大冷却剂的黏滞度。 3. 冷却剂的温度 液滴经空气滴至冷却剂表面时，被撞成扁球状并带有空气，在下降时逐渐手段成球形并逸出气泡。 若液滴冷却过快，空气来不及逸出产生空洞、拖尾，则丸粒不圆整。 梯度冷却法（40-50℃, 20-30℃, 4-10℃） 五、影响滴丸成型的关键因素 （三）溶散时限 滴丸在储存过程中可出现溶出速度变慢的现象。其原因是在熔融状态时药物在基质中形成过饱和溶液，在放置过程中药物由原来的分子或无定型状态逐渐析出结晶而使溶出变慢。 可采用降低药物浓度的方法解决。 如：灰黄霉素固体分散体在浓度≤5%时，储存期间不会转变成溶出速度慢的结晶。 五、影响滴丸成型的关键因素 1. 灰黄霉素滴丸 ①灰黄霉素极微溶于水，对热稳定；mp为218℃～224℃；PEG6000的mp为60℃，以1∶9比例混合，在135℃时可形成固体溶液。经骤冷，使95%灰黄霉素均以2微米以下的微晶分散。 ②口服抗真菌药，对头癣等疗效明显，但不良反应较多。制成滴丸，可提高生物利用度，降低剂量，从而减弱其不良反应、提高疗效。 ③有效剂量是100目细粉的1/4、微粉（粒径5微米以下）的1/2。 【实例分析】 滴丸制备分析 六、实例分析 【处方】灰黄霉素 1份 PEG6000 9份 冷却剂：含43%煤油的液体石蜡 【制法】取PEG6000在油浴上加热至约135℃，加入灰黄霉素细粉，不断搅拌使全部熔融，趁热过滤，135℃保温，用内、外径分别为9.0、9.8mm的滴管滴制，滴入冷却剂中，冷凝成丸，以液体石蜡洗丸，至无煤油味，用毛边纸吸去粘附的液体石蜡，即得。 2. 芸香油肠溶滴丸 【处方】芸香油 200ml 　 硬脂酸钠 21g 　 虫蜡 8.4g 　 水 8.4ml 【制法】以上组分，加热至100℃使全部熔融， 65℃保温，由冷却剂的下部滴入1％硫酸水溶液冷却剂中，冷凝成丸，以冷水洗丸，除尽硫酸，用毛边纸吸去粘附的水迹，即得。 【实例分析】 滴丸制备分析 在滴丸表面形成一层硬脂酸（掺有虫蜡）薄壳而制成肠溶滴丸，避免了芸香油对胃的刺激作用，减少了恶心呕吐等副作用。 第三节 膜剂 第三节 膜剂 一、膜剂的定义、特点、分类 （一）定义 系指药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂。膜剂可经多种途径给药。 （二）膜剂的特点 1 .生产工艺简单，易于实现生产自动化和无菌操作；无粉尘飞扬、有利于劳动保护；成膜材料用量少，可节约大量辅料，成本低廉。 2. 选用不同的成膜材料，可制成不同释药速率的膜剂，既可制备速释膜又可制备缓