镇静催眠药抗癫痫药和抗精神失常药专家讲座.pptx

;能力目标;镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药之间有区分，又有内在联络，它们之间没有显著界限。;按治疗疾病或药品作用分类;抑郁症药品;镇静催眠药;镇痛药;中枢兴奋药----抗AD药;中枢神经系统介绍;;第一节镇静催眠药;睡眠时相

（1）慢波睡眠（非快动眼睡眠）：与体力

恢复、促进生长相关。

（2）快波睡眠（快动眼睡眠）：

与智力恢复相关。

;;镇静催眠药分类;一、巴比妥类;;;构效关系;;代谢;临床;苯巴比妥;分子中含有环丙二酰脲结构，可互变为烯醇式呈弱酸性，溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液中生成苯巴比妥钠盐。;苯巴比妥钠易溶于水，可作成注射剂，忌与酸性药品配伍，勿暴露于空气中。;;判别方法;;用于区分不含芳环巴比妥类药品

;用于判别和含量测定

苯巴比妥在碳酸钠溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性一银盐，再与硝酸银溶液作用生成不溶性二银盐白色沉淀，可溶于过量氨试液中（与苯妥英钠相区分）。;;适用

镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及麻醉前给药。;二、苯二氮卓类;基本化学结构是由一个含两个氮原子二氮杂卓环（B）和苯环（A）并和而成,两个氮原子多数在1和4位，故又称为1，4-苯并二氮杂卓。

苯二氮卓类又以1，4-苯二氮卓类化合物生理活性最强。;;地西泮;地西泮;

含有烯胺和酰胺结构，遇酸或碱，受热易水解，生成2-甲氨基-5-氯－二苯甲酮和甘氨酸。注射液常以盐酸调整为PH6.2-6.9，并用100℃流通蒸汽进行灭菌。;;开发;结构改造;临床;第二节抗癫痫药品

;癫痫病;概述;抗结构分类;;苯妥英钠;为白色粉末，无臭，味苦。

水溶液呈碱性，露置空气中吸收CO2而析出游离苯妥英，展现浑浊，亦可因放置时水解而变混浊。

密封保留，注射液制成粉针，忌与酸性药品配伍。;;与吡啶和硫酸铜作用显蓝色，与硝酸银或二氯化汞生成白色沉淀，但不溶于氨试液中。（与苯巴比妥相区分）。;临床

治疗癫痫大发作首选药，

对精神运动性发作和不足发作疗效次之，

用于治疗三叉神经痛及抗心律失常。;第三节抗精神失常药;抗精神失常药;概述;抗精神失常药分类;一．抗精神病药

按化学结??分类

吩噻嗪类：氯丙嗪

噻吨类（硫杂嗯类）：泰尔登

丁酰苯类：氟哌啶醇

二苯氮杂卓类：氯氮平;（一）??吩噻嗪类第一代抗精神病药

构效关系：吩噻嗪类药品基本结构是2、10-取代吩噻嗪衍生物。吩噻嗪本身无抗精神病作用，主要由两个侧链发挥作用。;;;1.2-位取代基不一样，抗精神病作用强度不一样，其强弱次序：

2.吩噻嗪母核与10一位侧链上氨基之间相隔三个碳原子时抗精神病作用最强；相隔2个碳原子时抗精神病作用减弱，而抗组织胺作用增强。;3.10-位侧链末端必须为叔胺结构，不一样叔胺结构，抗精神病作用强度不一样，其强弱次序以下。

4.吩噻嗪母核10-位氮原子用碳原子代替或5一位硫原子用-CHCH-取代，仍有抗精神病作用，但抗抑郁作用增强。

5.将侧链醇羟基与长链脂肪酸成酯，改变药品脂溶性，延长药品作用时间，可得到长期有效药品。;盐酸氯丙嗪

化学名：N，N-二甲基-2-氯-10H-丙胺盐酸盐，又名冬眠灵。

;临床

用于治疗精神分裂症，用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠等。

服药期间防止日光强烈照射，预防发生严重光毒化过敏反应。

;（二）噻吨类（硫杂嗯类）

氯普噻吨

;（三）丁酰苯类

氟哌啶醇

;（四）二苯氮杂卓类

氯氮平

;二．抗焦虑药;三．抗抑郁药

按其结构和作用分为：

三环类抗抑郁剂，如：阿米替林、丙咪嗪

四环类抗抑郁剂，如：马普替林

单胺氧化酶抑制剂，如：苯乙肼

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，如：氟西汀;抗抑郁药品;（一）单胺氧化酶抑制剂;（二）三环类抗抑郁剂;（三）四环类抗抑郁剂;（四）选择性5-羟色胺再摄取抑制剂;思索题:

1.简述巴比妥类药品构效关系。

2.简述抗精神病药品结构类型及代表药。

3.从药品不稳定角度解释苯巴比妥钠注射液及苯妥英钠注射液为何做成粉针,而不能做成水针剂?

4.用化学方法区分以下药品:苯巴比妥钠、苯妥英钠及硫喷妥钠

5.怎样贮存以下药品：水合氯醛、盐酸氯丙嗪;谢谢！