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药理学项目二作用于传出神经系统的药物知识目标熟悉传出神经系统药物的作用方式。了解传出神经系统药物的分类。掌握毛果芸香碱、新斯的明、阿托品、肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和普萘洛尔的药理作用、临床应用、不良反应及注意事项。熟悉卡巴胆碱、毒扁豆碱、山莨菪碱、东莨菪碱、多巴胺、麻黄碱、间羟胺和酚妥拉明的药理作用、临床应用、不良反应及注意事项。了解其他传出神经系统药物的药理作用、临床应用、不良反应及注意事项。能力目标能够根据疾病的性质,合理选择传出神经系统药物。能够利用所学知识正确开展用药咨询服务,指导患者安全合理用药。素质目标了解唐希灿院士为我国药物研发和中医药发展做出的巨大贡献,树立人民至上、生命至上的理念,培养大胆探索、勇于创新的科学精神。了解低浓度阿托品暂停网售的事例,树立对人民生命安全高度负责的理念。以问导学患者,男,52岁,因急性胃肠炎腹痛急诊入院,给予阿托品0.3mg口服,每日3次。服用4天后,患者出现右眼球胀痛,视物模糊,眼内压升高,经检查诊断为急性闭角型青光眼。医嘱:停服阿托品,局部滴用毛果芸香碱。请思考:1.阿托品治疗胃肠绞痛的机制是什么?2.阿托品为何会引起青光眼?用毛果芸香碱进行治疗的依据是什么?传出神经系统药物概述1拟胆碱药2项目导航3抗胆碱药拟肾上腺素药45抗肾上腺素药传出神经系统药物概述01一、传出神经系统药物的作用方式(一)影响递质有些药物可通过影响递质生物转化而产生效应,如抗胆碱酯酶药通过抑制胆碱酯酶而阻碍ACh水解,使突触间隙ACh含量增加,激动胆碱受体而发挥拟胆碱作用。有些药物可通过影响递质的合成、贮存、释放或摄取而产生效应,如麻黄碱和间羟胺可促进NA的释放而发挥拟肾上腺素作用;利血平通过抑制去甲肾上腺素能神经末梢内囊泡膜对NA的摄取,使囊泡内NA逐渐减少以至耗竭,从而发挥拮抗去甲肾上腺素能神经的作用。什么是神经递质/bookinfo?book_id=9206source=kjposition=box_wk点击此处播放微课医药智库传出神经释放的递质传出神经释放的递质主要有乙酰胆碱(ACh)和去甲肾上腺素(NA)。1.乙酰胆碱ACh主要在胆碱能神经末梢生物合成。胆碱能神经末梢内的胆碱和乙酰辅酶A,在胆碱乙酰化酶的催化下合成ACh,ACh形成后即进入囊泡与ATP、蛋白多糖共同贮存于囊泡中。当神经冲动到达神经末梢时,囊泡中的ACh以胞裂外排的方式释放至突触间隙,与突触后膜上的胆碱受体结合,并使效应器产生生理效应。在呈现作用的同时,数毫秒内即被突触间隙中的胆碱酯酶(AChE)水解为胆碱和乙酸。……(详见教材)一、传出神经系统药物的作用方式(二)直接作用于受体某些传出神经系统药物能直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合而产生效应。凡与受体结合后能激动受体,产生与递质相似的效应的药物称为受体激动药或拟似药,如胆碱受体激动药和肾上腺素受体激动药。与受体结合后不能激动受体,反而阻碍递质与受体结合,产生与递质相反的效应的药物,称为受体阻滞药或拮抗药,如胆碱受体阻滞药和肾上腺素受体阻滞药。医药智库传出神经系统的受体及其效应传出神经系统的受体根据与其选择性结合的递质或药物,主要分为胆碱受体和肾上腺素受体。1.胆碱受体与效应能选择性地与乙酰胆碱结合的受体称为胆碱受体,可分为毒蕈碱型受体(简称“M受体”)和烟碱型受体(简称“N受体”)两类。(1)毒蕈碱型受体及其效应能选择性地与毒蕈碱结合的受体称为毒蕈碱型受体,主要位于副交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上……(详见教材)二、传出神经系统药物的分类根据传出神经系统药物的作用性质及对受体的选择性,可将其如表所示进行分类。传出神经系统药物的分类激动药阻滞药胆碱受体激动药胆碱受体阻滞药(1)M、N受体激动药(卡巴胆碱)(1)M受体阻滞药(2)M受体激动药(毛果芸香碱)非选择性M受体阻滞药(阿托品)(3)N受体激动药(烟碱)M1受体阻滞药(哌仑西平)抗胆碱酯酶药(新斯的明)(2)N受体阻滞药肾上腺素受体激动药NN受体阻滞药(樟磺咪芬)(1)α、β受体激动药(肾上腺素)NM受体阻滞药(泮库溴铵)(2)α受体激动药肾上腺素受体阻滞药α1、α2受体激动药(去甲肾上腺素)(1)α受体阻滞药α1受体激动药(去氧肾上腺素)α1、α2受体阻滞药(酚妥拉明)α2受体激动药(可乐定)α1受体阻滞药(哌唑嗪)(3)β受体激动药α2受体阻滞药(育亨宾)β1、β2受体激动药(异丙肾上腺素)(2)β受体阻滞药β1受体激动药(多巴酚丁胺)β1、β2受体阻滞药(普萘洛尔)β2受体激动药(沙丁胺醇)β1受体阻滞药(阿替洛尔)β2受体阻滞药(拉贝洛尔)课堂小结传出神经系统药物的作用方式传出神经系统药物的分类拟胆碱药02卡巴胆碱一、胆碱受体激动药(一)M、N胆碱受体激动药卡巴胆
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