E环碘取代水飞蓟宾用于制备治疗病毒性乙肝药物的用途_201010181661.0(1).pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN101829096B*

(12)发明专利

(10)授权公告号CN101829096B

(45)授权公告日2012.02.01

(21)申请号201010181661.0

(22)申请日2010.05.25

(73)专利权人大理学院

地址671003云南省大理市大理古城学府路

(72)发明人李辉郑群雄张桢杨雷香

周长新巫秀美赵昱曾苏

(51)Int.Cl.

A61K31/357(2006.01)

A61P31/20(2006.01)

审查员陈玉平

权利要求书1页说明书13页

(54)发明名称

E环碘取代水飞蓟宾用于制备治疗病毒性乙

肝药物的用途

(57)摘要

本发明涉及E环碘取代水飞蓟宾用于制备治

疗病毒性乙肝药物的用途，具体涉及式(1)化合

物或其可药用盐用于制备清除乙肝病毒表面抗原

和乙肝e抗原药物、抑制HBVDNA复制药物的用

途，其具有确切的抑制HBsAg和HBeAg活性，在

100微克/毫升浓度下其清除HBsAg和HBeAg的

强度分别为20.0％和29.0％，超过阳性对照药物

(10000单位/毫升的α-干扰素)24％和72％；

同时，在该浓度时其对HBVDNA显示出约32.6％

的抑制率，接近α-干扰素。以上表明该黄酮木

脂素或其可药用盐可预期用于制备清除HBsAg和

HBeAg、抑制HBVDNA复制、治疗乙型肝炎病毒感

染疾病之非核苷类药物的用途。

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CN101829096B权利要求书1/1页

1.具有式(1)所示结构的E环碘取代的水飞蓟宾酯类黄酮木脂素或其可药用盐用于制

备治疗乙型病毒性肝炎药物之用途；

式(1)化合物的名称为：(±)-2-[2，3-二氢-3-(3-碘-4-羟基-5-甲氧基苯基)-2-羟

甲基-1，4-苯并二氧六环-6-]-2R，3R-二氢-3，5，7-三羟基-4H-1-苯并吡喃-4-酮。

2.具有式(1)所示结构的E环碘取代的水飞蓟宾酯类黄酮木脂素或其可药用盐用于制

备降低乙型肝炎病毒表面抗原HBsAg药物之用途；

式(1)化合物的名称为：(±)-2-[2，3-二氢-3-(3-碘-4-羟基-5-甲氧基苯基)-2-羟

甲基-1，4-苯并二氧六环-6-]-2R，3R-二氢-3，5，7-三羟基-4H-1-苯并吡喃-4-酮。

3.具有式(1)所示结构的E环碘取代的水飞蓟宾酯类黄酮木脂素或其可药用盐用于制

备抑制乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸HBVDNA复制药物之用途，

式(1)化合物的名称为：(±)-2-[2，3-二氢-3-(3-碘-4-羟基-5-甲氧基苯基)-2-羟

甲基-1，4-苯并二氧六环-6-]-2R，3R-二氢-3，5，7-三羟基-4H-1-苯并吡喃-4-酮。

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CN101829096B说明书1/13页

E环碘取代水飞蓟宾用于制备治疗病毒性乙肝药物的用途

技术领域

[0001]本发明涉及医药技术领域，具体而言，本发明涉及一种E环碘取代的水飞蓟宾酯

或其可药用盐用于制备降低乙肝病毒表面抗原HBsAg和乙肝e抗原HBeAg、抑制HBVDNA复

制、治疗乙型肝炎病毒感染疾病药物的用途。该黄酮木脂素具有确切的