B环乙氧基水飞蓟宾用于制备治疗病毒性乙肝药物的用途_201010181500.1(1).pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN101829089B*

(12)发明专利

(10)授权公告号CN101829089B

(45)授权公告日2012.02.01

(21)申请号201010181500.1

(22)申请日2010.05.25

(73)专利权人大理学院

地址671003云南省大理市大理古城学府路

(72)发明人郭宪国肖业成焦春香李海波

于荣敏巫秀美赵昱钱金栿

(51)Int.Cl.

A61K31/357(2006.01)

A61P31/20(2006.01)

A61P1/16(2006.01)

审查员李文昊

权利要求书2页说明书14页

(54)发明名称

B环乙氧基水飞蓟宾用于制备治疗病毒性乙

肝药物的用途

(57)摘要

本发明涉及B环乙氧基水飞蓟宾用于制备治

疗病毒性乙肝药物的用途，具体涉及一种B环乙

氧基取代的水飞蓟宾酯或其可药用盐用于制备清

除HBsAg和HBeAg药物、抑制HBVDNA复制药物的

用途，其具有强效的抑制HBsAg和抑制HBeAg活

性，在20微克/毫升浓度下其清除HBsAg和HBeAg

的强度分别为64.6％和44.8％，是阳性对照药物

α-干扰素活性的4.0倍和2.7倍；在该浓度下

其对HBVDNA显示出58.1％的抑制率，是α-干

扰素相应活性的1.5倍。以上表明该黄酮木脂素

或其可药用盐同时具有强效抑制HBsAg、HBeAg和

HBVDNA的功效；可预期用于制备治疗乙型肝炎病

毒感染疾病之非核苷类药物的用途。

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CN101829089B权利要求书1/2页

1.具有式(1)所示结构的B环乙氧基取代的水飞蓟宾酯类黄酮木脂素或其可药用盐用

于制备治疗乙型病毒性肝炎药物之用途；

式(1)化合物的名称为：(±)-2-[2，3-二氢-3-(3-甲氧基-4-羟基苯基)-2-羟

甲基-8-乙氧基-1，4-苯并二氧六环-6-]-2R，3R-二氢-3，5，7-三羟基-4H-1-苯并吡

喃-4-酮。

2.具有式(1)所示结构的B环乙氧基取代的水飞蓟宾酯类黄酮木脂素或其可药用盐用

于制备降低乙型肝炎病毒表面抗原HBsAg药物之用途，

式(1)化合物的名称为：(±)-2-[2，3-二氢-3-(3-甲氧基-4-羟基苯基)-2-羟

甲基-8-乙氧基-1，4-苯并二氧六环-6-]-2R，3R-二氢-3，5，7-三羟基-4H-1-苯并吡

喃-4-酮。

3.具有式(1)所示结构的B环乙氧基取代的水飞蓟宾酯类黄酮木脂素或其可药用盐用

于制备抑制乙肝e抗原HBeAg药物之用途，

式(1)化合物的名称为：(±)-2-[2，3-二氢-3-(3-甲氧基-4-羟基苯基)-2-羟

甲基-8-乙氧基-1，4-苯并二氧六环-6-]-2R，3R-二氢-3，5，7-三羟基-4H-1-苯并吡

喃-4-酮。

4.具有式(1)所示结构的B环乙氧基取代的水飞蓟宾酯类黄酮木脂素或其可药用盐用

于制备抑制乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸HBVDNA复制药物之用途，

式(1)化合物的名称为：(±)-2-[2，3-二氢-3-(3-甲氧基-4-羟基苯基)-2-羟

甲基-8-乙氧基-1，4-苯并二氧六环-6-]-2R，3R-二氢-3，5，7-三羟基-4H-1-苯并吡