1β-氧代-5,11(13)-二烯桉烷-12-酸抑制乙肝病毒的医药用途_200610053610.3(1).pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN1927197B*

(12)发明专利

(10)授权公告号CN1927197B

(45)授权公告日2010.12.08

(21)申请号200610053610.3审查员俞可嘉

(22)申请日2006.09.27

(73)专利权人温州医学院

地址325035浙江省温州市学院西路82号

(72)发明人赵昱李校堃黄可新李海波

巫秀美孙先凤郝小江孙汉董

约阿施·史托克希特

(51)Int.Cl.

A61K31/192(2006.01)

A61K31/704(2006.01)

A61K36/28(2006.01)

A61P1/16(2006.01)

A61P31/12(2006.01)

C07C59/46(2006.01)

C07H15/203(2006.01)

权利要求书1页说明书7页

(54)发明名称

1β-氧代-5,11(13)-二烯桉烷-12-酸抑制

乙肝病毒药物的制药用途

(57)摘要

本发明涉及一种具有式(1)所示结构之

1β-氧代-5，11(13)-二烯桉烷-12-酸及其可药

用盐或溶剂化物及其药物组合物在降低乙型肝炎

表面抗原和抑制乙肝病毒HBVDNA复制活性的医

药用途。本发明化合物对HepG2.2.15细胞分泌

的乙型肝炎表面抗源(HBsAg)和乙肝病毒脱氧核

糖核酸(HBV-DNA)的复制具有较强的抑制作用，

其抑制HBsAg能力在同一剂量超过阳性对照拉米

呋啶；其在100μg/mL、20μg/mL和4μg/mL浓

度时对乙肝病毒HBV-DNA的复制部有明显的抑制

活性，属于强效的非核苷类抗乙肝病毒天燃产物，

可以预期应用于制备治疗乙肝病毒感染疾病的药

物。

B

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9

1

7

2

9

1

N

C

CN1927197B权利要求书1/1页

1.桉烷型倍半萜酸衍生物在制备防治乙型病毒性肝炎药物中的应用，其特征是：该类

化合物是有式(1)所示结构的1β-氧代-5，11(13)-二烯桉烷-12-酸类衍生物；

式(1)

其中，式(1)中的R为氢、1～8个碳的烷氧基、或为以α或β构型与C-1上氧原子相

联的五碳糖和六碳糖。

2.式(1)化合物在制备降低乙肝表面抗原药物中的应用。

3.根据权利要求1～2任一所述的制药用途，其特征是式(1)化合物选自：

化合物1-a：1β-羟基-5，11(13)-二烯桉烷-12-酸和/或

化合物1-b：1β-(β-D-吡喃葡萄糖基氧基)-4α氢-5，11(13)-二烯桉烷-12-酸。

4.一种用于制备治疗乙型病毒性肝炎的药物组合物，其特征是：含有治疗有效量的作

为活性成分的式(1)化合物、它们的混合物或者它们的可药用盐与药用赋形剂或可药用辅

料组合成药物组合物。

5.根据权利要求4所述的药物组合物，其制剂形式为片剂、胶囊剂、口服液、注射剂、气

雾剂、栓剂、膜剂、滴丸剂、贴片剂、皮下植埋剂、外用搽剂、控释或缓释剂型或纳米制剂。

6.根据权利要求1～2任一所述的制药用途，其特征是：式(1)化合物是由菊科六棱

菊属植物中分离纯化制备得到。

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CN1927197