E环溴取代水飞蓟宾用于制备治疗病毒性乙肝药物的用途_201010181632.4(1).pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN101829094B*

(12)发明专利

(10)授权公告号CN101829094B

(45)授权公告日2012.05.23

(21)申请号201010181632.4

(22)申请日2010.05.25

(73)专利权人大理学院

地址671003云南省大理市大理古城学府路

(72)发明人陈智陶巧凤马英王晓雨

俞永平巫秀美赵昱戴志明

(51)Int.Cl.

A61K31/357(2006.01)

A61P31/20(2006.01)

审查员郑茹

权利要求书1页说明书13页

权利要求书1页说明书13页

(54)发明名称

E环溴取代水飞蓟宾用于制备治疗病毒性乙

肝药物的用途

(57)摘要

本发明涉及E环溴取代水飞蓟宾用于制备治

疗病毒性乙肝药物的用途，具体涉及式(1)化合

物或其可药用盐用于制备清除乙肝病毒表面抗原

和乙肝e抗原药物、抑制HBVDNA复制药物的用

途，其具有确切的抑制HBsAg和抑制HBeAg活性，

在100微克/毫升浓度下其清除HBsAg和HBeAg

的强度分别为38.2％和39.1％，分别是阳性对照

药物(10000单位/毫升的α-干扰素)2.4倍

和2.3倍；同时，在该浓度时其对HBVDNA显示出

36％的抑制率，接近α-干扰素。以上表明该黄酮

木脂素或其可药用盐可预期用于制备清除HBsAg

和HBeAg、抑制HBVDNA复制、或治疗乙型肝炎病毒

感染疾病之非核苷类药物的用途。

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1.具有式(1)所示结构的E环溴取代的水飞蓟宾酯类黄酮木脂素或其可药用盐用于制

备治疗乙型病毒性肝炎药物之用途；

式(1)化合物的名称为：(±)-2-[2，3-二氢-3-(3-溴-4-羟基-5-甲氧基苯基)-2-羟

甲基-1，4-苯并二氧六环-6-]-2R，3R-二氢-3，5，7-三羟基-4H-1-苯并吡喃-4-酮。

2.具有式(1)所示结构的E环溴取代的水飞蓟宾酯类黄酮木脂素或其可药用盐用于制

备降低乙型肝炎病毒表面抗原HBsAg药物之用途；

式(1)化合物的名称为：(±)-2-[2，3-二氢-3-(3-溴-4-羟基-5-甲氧基苯基)-2-羟

甲基-1，4-苯并二氧六环-6-]-2R，3R-二氢-3，5，7-三羟基-4H-1-苯并吡喃-4-酮。

3.具有式(1)所示结构的E环溴取代的水飞蓟宾酯类黄酮木脂素或其可药用盐用于制

备抑制乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸HBVDNA复制药物之用途；

式(1)化合物的名称为：(±)-2-[2，3-二氢-3-(3-溴-4-羟基-5-甲氧基苯基)-2-羟

甲基-1，4-苯并二氧六环-6-]-2R，3R-二氢-3，5，7-三羟基-4H-1-苯并吡喃-4-酮。

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E环溴取代水飞蓟宾用于制备治疗病毒性乙肝药物的用途

技术领域

[0001]本发明