E环去甲氧水飞蓟宾用于制备治疗病毒性乙肝药物的用途_201010181731.2(1).pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN101912383A*

(12)发明专利申请

(10)申请公布号CN101912383A

(43)申请公布日2010.12.15

(21)申请号201010181731.2

(22)申请日2010.05.25

(71)申请人大理学院

地址671003云南省大理市大理古城学府路

(72)发明人彭芳王彩芳杨永寿冯玉冰

岳建民巫秀美赵昱谭仁祥

(51)Int.Cl.

A61K31/357(2006.01)

A61P31/20(2006.01)

A61P1/16(2006.01)

权利要求书1页说明书12页

(54)发明名称

E环去甲氧水飞蓟宾用于制备治疗病毒性乙

肝药物的用途

(57)摘要

本发明涉及E环去甲氧水飞蓟宾用于制备治

疗病毒性乙肝药物的用途，具体涉及式(1)化合

物或其可药用盐用于制备清除HBsAg和HBeAg药

物、抑制HBVDNA复制药物的用途，其具有极其强

效的抑制HBsAg和抑制HBeAg活性，在20微克/

毫升浓度下其清除HBsAg和HBeAg的强度分别为

95.0％和34.4％，是阳性对照药物α-干扰素相

应活性的5.9倍和2.0倍；非常值得注意的是：在

该浓度时其对HBVDNA显示出约91.5％的抑制

率，高出拉米呋啶13％，是α-干扰素抑制活性的

2.4倍。以上表明该黄酮木脂素或其可药用盐可

预期用于制备清除HBsAg和HBeAg、抑制HBVDNA

复制、治疗乙型肝炎病毒感染疾病之非核苷类药

物的用途。

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CN101912383A权利要求书1/1页

1.具有式(1)所示结构的E环脱去甲氧基的水飞蓟宾酯类黄酮木脂素或其可药用盐用

于制备治疗乙型病毒性肝炎药物之用途；

式(1)化合物的名称为：(±)-2-[2，3-二氢-3-(4-羟基苯基)-2-羟甲基-1，4-苯并

二氧六环-6-]-2，3-二氢-3，5，7-三羟基-4H-1-苯并吡喃-4-酮。

2.具有式(1)所示结构的E环脱去甲氧基的水飞蓟宾酯类黄酮木脂素或其可药用盐用

于制备降低乙型肝炎病毒表面抗原HBsAg药物之用途；

式(1)化合物的名称为：(±)-2-[2，3-二氢-3-(4-羟基苯基)-2-羟甲基-1，4-苯并

二氧六环-6-]-2，3-二氢-3，5，7-三羟基-4H-1-苯并吡喃-4-酮。

3.具有式(1)所示结构的E环脱去甲氧基的水飞蓟宾酯类黄酮木脂素或其可药用盐用

于制备清除乙肝e抗原HBeAg药物之用途；

式(1)化合物的名称为：(±)-2-[2，3-二氢-3-(4-羟基苯基)-2-羟甲基-1，4-苯并

二氧六环-6-]-2，3-二氢-3，5，7-三羟基-4H-1-苯并吡喃-4-酮。

4.具有式(1)所示结构的E环脱去甲氧基的水飞蓟宾酯类黄酮木脂素或其可药用盐用

于制备抑制乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸HBVDNA复制的药物的用途；

式(1)化合物的名称为：(±)-2-[2，3-二氢-3-(4-羟基苯基)-2-羟甲基-1，4-苯并

二氧六环-6-]-2，3-二氢-3，5，7-三羟基-4H-1-苯并吡喃-4-酮。

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CN101912383A说明书