B环乙氧基二氢黄酮醇用于制备治疗病毒乙肝药物的用途_201010181512.4(1).pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN101822664B*

(12)发明专利

(10)授权公告号CN101822664B

(45)授权公告日2012.05.23

(21)申请号201010181512.4

(22)申请日2010.05.25

(73)专利权人大理学院

地址671003云南省大理市大理古城学府路

(72)发明人刘光明董南李树楠汪峰

岳建民巫秀美赵昱郝小江

(51)Int.Cl.

A61K31/353(2006.01)

A61P1/16(2006.01)

A61P31/20(2006.01)

C07D311/32(2006.01)

审查员王慧研

权利要求书1页说明书11页

权利要求书1页说明书11页

(54)发明名称

B环乙氧基二氢黄酮醇用于制备治疗病毒乙

肝药物的用途

(57)摘要

本发明涉及B环乙氧基二氢黄酮醇用于制备

治疗病毒乙肝药物的用途，具体涉及式(1)化合

物或其可药用盐用于制备清除乙肝病毒表面抗原

HBsAg和乙肝e抗原HBeAg药物、抑制乙型肝炎

病毒脱氧核糖核酸HBVDNA复制药物的用途，其

具有极其显著的抑制HBsAg和抑制HBeAg活性，

在20微克/毫升浓度下其清除HBsAg和HBeAg

的强度分别为99.8％和48.5％，是阳性对照药物

α-干扰素的6.2倍和2.7倍；更为重要的是：在

该浓度时其对HBVDNA显示出64.7％的抑制率，

活性是α-干扰素的1.7倍。以上表明该黄酮木

脂素或其可药用盐可预期用于制备治疗乙型肝炎

病毒感染疾病之非核苷类药物的用途。

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1.具有式(1)所示结构的B环乙氧基取代二氢黄酮醇或其可药用盐用于制备治疗乙型

病毒性肝炎药物之用途；

2.具有式(1)所示结构的B环乙氧基取代二氢黄酮醇或其可药用盐用于制备降低乙型

肝炎病毒表面抗原HBsAg药物之用途；

3.具有式(1)所示结构的B环乙氧基取代二氢黄酮醇或其可药用盐用于制备清除乙肝

e抗原HBeAg药物之用途；

4.具有式(1)所示结构的B环乙氧基取代二氢黄酮醇或其可药用盐用于制备抑制乙型

肝炎病毒脱氧核糖核酸HBVDNA复制药物之用途；

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CN101822664B说明书1/11页

B环乙氧基二氢黄酮醇用于制备治疗病毒乙肝药物的用途

技术领域

[0001]本发明涉及医药技术领域，具体而言，本发明涉及一种B环乙氧基取代二氢黄酮

醇或其可药用盐用于制备降低乙肝病毒表面抗原HBsAg和乙肝e抗原HBeAg、抑制HBVDNA

复制、或治疗乙型肝炎病毒感染疾病药物的用途。该黄酮木脂素具有确切的抑制HBsAg和

HBeAg活性，在20微克/毫升浓度下其清除HBsAg和HBeAg的强度分别为99.8％和48.5％，

分别是阳性对照药物(10000单位/毫升的α-干扰素)的6.2倍和2.7倍；更为重要的

是：在该浓度时其对HBVDNA