B E环取代水飞蓟宾用于制备治疗病毒性乙肝药物的用途_201010181454.5(1).pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN101919840A*

*CN101919840A*

(12)发明专利申请

CN101919840A

(10)申请公布号CN101919840A

(43)申请公布日2010.12.22

(21)申请号201010181454.5

(22)申请日2010.05.25

(71)申请人大理学院

地址671003云南省大理市大理古城学府路

(72)发明人窦辉熊轶施贵荣汪峰

张荣平巫秀美赵昱戴志明

(51)Int.Cl.

A61K31/357(2006.01)

A61P31/20(2006.01)

A61P1/16(2006.01)

C07D407/04(2006.01)

权利要求书2页说明书14页

(54)发明名称

B/E环取代水飞蓟宾用于制备治疗病毒性乙

肝药物的用途

(57)摘要

本发明涉及B/E环取代水飞蓟宾用于制备治

疗病毒性乙肝药物的用途，具体涉及一种B环乙

氧基和E环甲氧基取代的水飞蓟宾酯或其可药用

盐用于制备清除乙肝病毒表面抗原和乙肝e抗原

药物、抑制HBVDNA复制药物的用途，其具有确切

的抑制HBsAg和抑制HBeAg活性，在100微克/

毫升浓度下其清除HBsAg和HBeAg的强度分别为

18.5％和23.0％，均超过阳性对照药物α-干扰

素；同时，在该浓度时其对HBVDNA显示出23.3％

的抑制率。以上表明该黄酮木脂素或其可药用盐

同时具有抑制HBsAg、HBeAg和HBVDNA的功效；可

预期用于制备清除HBsAg和HBeAg、抑制HBVDNA

复制、治疗乙型肝炎病毒感染疾病之非核苷类药

物的用途。

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CN101919840A权利要求书

CN101919841A1/2页

1.具有式(1)所示结构的B环乙氧基和E环甲氧基取代的水飞蓟宾酯类黄酮木脂素或

其可药用盐用于制备治疗乙型病毒性肝炎药物之用途；

式(1)化合物的名称为：(±)-2-[2，3-二氢-3-(4-羟基-3，5-二甲氧基苯基)-2-羟

甲基-8-乙氧基-1，4-苯并二氧六环-6-]-2，3-二氢-3，5，7-三羟基-4H-1-苯并吡

喃-4-酮。

2.具有式(1)所示结构的B环乙氧基和E环甲氧基取代的水飞蓟宾酯类黄酮木脂素或

其可药用盐用于制备降低乙型肝炎病毒表面抗原HBsAg药物之用途；

式(1)化合物的名称为：(±)-2-[2，3-二氢-3-(4-羟基-3，5-二甲氧基苯基)-2-羟

甲基-8-乙氧基-1，4-苯并二氧六环-6-]-2，3-二氢-3，5，7-三羟基-4H-1-苯并吡

喃-4-酮。

3.具有式(1)所示结构的B环乙氧基和E环甲氧基取代的水飞蓟宾酯类黄酮木脂素或

其可药用盐用于制备清除乙肝e抗原HBeAg药物之用途；

式(1)化合物的名称为：(±)-2-[2，3-二氢-3-(4-羟基-3，5-二甲氧基苯基)-2-羟