1-氧-取代苯甲酰奎尼酸及其抑制乙肝病毒的药物用途_200810062451.2(1).pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN101293836B*

(12)发明专利

(10)授权公告号CN101293836B

(45)授权公告日2010.12.08

(21)申请号200810062451.2

(22)申请日2008.06.17

(73)专利权人温州医学院

地址325035浙江省温州市茶山高教园区

(72)发明人李校堃胡利红冯治国李海波

黄可新巫秀美赵昱瞿佳

(51)Int.Cl.

C07C69/76(2006.01)

A61K31/235(2006.01)

A61P1/16(2006.01)

A61P31/12(2006.01)

审查员王[王莹]

权利要求书2页说明书14页

(54)发明名称

1-氧-取代苯甲酰奎尼酸及其抑制乙肝病毒

的药物用途

(57)摘要

本发明涉及一种具有抗乙型肝炎病毒活性的

式(I)所示的1-氧-取代苯甲酰奎尼酸类化合

物及其可药用盐，本发明还涉及这些化合物的制

备方法及其中间体化合物。本发明同时还涉及

这些化合物的药物用途和含有该类化合物的药

物组合物，本发明的式(I)化合物及其中间体化

合物以及它们的可药用盐具有抑制乙型肝炎病

毒DNA(HBVDNA)复制和降低乙肝病毒表面抗原

(HBsAg)的表达功能。该类1-氧-取代苯甲酰奎

尼酸类化合物及其中间体化合物可以预期用于制

备治疗相关的乙肝病毒感染性疾病的药物用途。

B

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3

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3

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N

C

CN101293836B权利要求书1/2页

1.一种式(I)所示的1-氧-取代苯甲酰奎尼酸类化合物及其可药用盐：

式(I)

其中：取代基R′，R′，R′，R′和R′可以相同或不同，分别选自氢，羟基，卤素，巯

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基，硝基，氰基，含1～8个碳的烷基，含1～8个碳的烷氧基，含1～8个碳的烷胺基，1～

15个碳的不饱和烃基，1～15碳的不饱和烃氧基，含1～8个碳的烷氧烷氧基；其条件是：

R′，R′，R′，R′和R′不能同时为氢；当R′和R′同时为氢时，R′，R′，R′不能

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同时是羟基或甲氧基；当R′和R′同时为氢时，R′，R′，R′不能同时是甲基。

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2.根据权利要求1的式(I)化合物，其特征为：取代基R′，R′，R′，R′和R′可

12345

以相同或不同，分别选自氢，羟基，卤素，硝基，含1～8个碳的烷氧基，其条件是：R′，R′，

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R′，R′和R′不能同时为氢；当R′和R′同时为氢时，R′，R′，R′不能同时是羟基

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