A环取代水飞蓟宾酯用于制备治疗病毒性乙肝药物的用途_201010181721.9(1).pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN101829101B*

(12)发明专利

(10)授权公告号CN101829101B

(45)授权公告日2012.05.23

(21)申请号201010181721.9CN101613346A,2009.12.30,说明书第3页

第15-28行.

(22)申请日2010.05.25

刘燕等.“水飞蓟素治疗慢性乙型肝炎疗效观

(73)专利权人大理学院

察”.《江苏医药杂志》.2000,第26卷(第6期),

地址671003云南省大理市大理古城学府路

第445－446页.

(72)发明人周长新冯菊红申元英龚景旭

审查员孙明

潘远江巫秀美赵昱谭仁祥

(51)Int.Cl.

A61K31/357(2006.01)

A61P31/20(2006.01)

A61P1/16(2006.01)

(56)对比文件

CN101104616A,2008.01.16,权利要求

1-8.

CN1990484A,2007.07.04,权利要求4.

CN101613346A,2009.12.30,说明书第3页

第15-28行.

权利要求书1页说明书10页

权利要求书1页说明书10页

(54)发明名称

A环取代水飞蓟宾酯用于制备治疗病毒性乙

肝药物的用途

(57)摘要

本发明涉及A环取代水飞蓟宾酯用于制备治

疗病毒性乙肝药物的用途，具体而言，本发明涉及

一种A环上乙氧甲酰基甲基取代的水飞蓟宾酯类

黄酮木脂素或其可药用盐用于制备降低乙肝病毒

表面抗原HBsAg药物、抑制HBVDNA复制、治疗乙

型肝炎病毒感染疾病药物的用途，该黄酮木脂素

具有甚为显著的抑制HBsAg活性，在100微克/

毫升浓度下其清除HBsAg强度超过阳性对照药物

α-干扰素3.3倍；同时，在20微克/毫升浓度时

该化合物对HBVDNA显不出近乎60％的抑制率。

B以上药效学结果表明该黄酮木脂素或其可药用盐

1可预期用于制备治疗乙型肝炎病毒感染疾病药物

0

1

9的用途。

2

8

1

0

1

N

C

CN101829101B权利要求书1/1页

1.具有式(1)所示结构的A环上乙氧甲酰基甲基取代的水飞蓟宾酯

类黄酮木脂素或其可药用盐用于制备治疗乙型病毒性肝炎药物之用途；

式(1)化合物的名称为：(±)-2，3-二氢-2-[2，3-二氢-3-(4-羟基-3-甲氧基苯

基)-2-羟甲基-1，4-苯并二氧六环-6-]-7-(乙氧甲酰基甲氧基)-3，5，-二羟基-4H-1-苯

并吡喃-4-酮。

2.具有式(1)所示结构的A环上乙氧甲酰基甲基取代的水飞蓟宾酯类黄酮木脂素或其

可药用盐用于制备降低乙型肝炎病毒表面抗原HBsAg药物之用途

式(1)化合物的名称为：(±