药理学-抗肾上腺素药-β受体阻断药PPT课件.pptxVIP

?受体阻断药

(?-adrenoceptorblockers,

?-adrenoceptorantagonists)

;阻断NA、AD与?受体结合，为典型的竞争性?受体阻断药。;根据对?受体亚型的选择性不同，可分为?1、?2受体阻断药、?1受体阻断药及?、?受体阻断药三类：

?1、?2受体阻断药普萘洛尔噻吗洛尔吲哚洛尔索他洛尔（第一代）

?1受体阻断药美托洛尔比索洛尔醋丁洛尔（第二代）

?、?受体阻断药卡维地洛拉贝洛尔（第三代）;【药理作用】

1.?受体阻断作用

①心脏

心率减慢，房室传导减慢，心收缩力减弱，心输出量减少，心肌氧耗量降低，血压稍降低，当心脏交感神经活性增高时，对心功能抑制更明显，此作用是本类药物的药理作用基础。

;②血管与血压

阻断?2受体和代偿性交感反射，可使肝、肾、骨骼肌、冠脉血流量都有不同程度减少。

?受体阻断药对正常人影响不明显，对高血压患者具有降压作用。;③支气管平滑肌

支气管收缩，呼吸道阻力增加，作用较弱，对正常人无影响；但对哮喘的病人，可诱发和加重哮喘，哮喘病人禁用。

④代谢

糖原分解与?、?2受体激动有关，?受体阻断药可拮抗肾上腺素所致的血糖升高。

;如普萘洛尔不影响正常人的血糖，也不影响胰岛素降低血糖，但可延长胰岛素降血糖时间及血糖水平的恢复，易掩盖胰岛素引起的低血糖反应，故使用胰岛素的糖尿病人，合用?受体阻断药时应注意。这可能是由于?受体阻断药抑制了低血糖时所致的肾上腺素的分泌增加。

;脂肪分解与?1、?3受体有关，?受体阻断药可抑制交感神经兴奋所致的脂肪分解，减少脂肪酸的释放。

⑤肾素

?受体阻断药可阻断肾小球旁器细胞的?1受体而抑制肾素释放，加上心脏抑制，导致血压下降。;2.内在拟交感活性

有些?受体阻断药除阻断?受体，对?受体具有部分激动作用。这种作用弱，一般被?受体阻断作用掩盖，其抑制心肌收缩力、减慢心率和收缩支气管作用较弱，增大剂量可使心率加快，心排出量增加。吲哚洛尔、醋丁洛尔;3.膜稳定作用

有些?受体阻断药可降低细胞膜对Na+通透性，具有与局麻药及奎尼丁样的作用。但所需浓度高于临床有效浓度几十倍，故临床意义小。普萘洛尔、吲哚洛尔、醋丁洛尔

;【临床应用】

1.心律失常

2.心绞痛和心肌梗死

3.高血压

;4.甲状腺机能亢进

5.充血性心力衰竭：在心肌状况严重恶化之前早期应用。改善心脏舒张功能，延缓儿茶酚胺对心脏的损害。

6.其他塞吗洛尔治疗青光眼普萘洛尔治疗偏头痛等;【不良反应】

1.一般反应恶心、呕吐、头痛、失眠等，偶见过敏反应。

2.诱发或加重支气管哮喘支哮禁用。

3.外周血管痉挛四肢发冷、皮肤苍白或紫绀，禁用于外周血管痉挛性疾病。;4.抑制心脏功能严重心功能不全、窦性心动过缓和重度房室传导阻滞的病人可加重病情，故禁用。

5.反跳现象突然停药，使原有疾病加重，与?受体上调有关，见于无内在拟交感活性的药物，逐渐减量（2周）。;α、β受体阻断药

拉贝洛尔(labetalol)

1.对?1受体和?受体均有竞争性阻断作用，?受体阻断作用（?1、?2）比?1受体强5~10倍。

2.可减慢心率，减少心排出量。

3.适于各型高血压病的治疗。