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药品生产技术专业教学资源库;一、青蒿素的作用、临床应用及不良反应;一、青蒿素(artemisinin);1、快速、有效的杀灭各种红细胞内期疟原虫,但对红细胞外期疟原虫无效;
2、抗疟机制可能是血红素或铁催化青蒿素形成自由基破坏原虫表膜和线粒体结构,导致疟原虫死亡有关。
3、主要用于治疗间日疟和恶性疟,特别是对耐氯喹虫株感染及脑型疟有良效。
4、易透过血脑屏障、对脑型疟有效;代谢与排泄快,需反复给药。;二、氯喹(chloroquine);[药理作用和临床应用];[不良反应];1、口服吸收快而完全,代谢速度快,t1/2约5小时,经肾排泄;
2、对良性疟的红细胞外期及各型疟原虫的配子体均有很强的杀灭作用,是目前控制复发与传播的首选药;
3、对红细胞内期疟原虫作用弱,对恶性疟红细胞内期疟原虫无效,因此不能控制症状发作,需与氯喹合用;;4、可能机制:损伤线粒体以及代谢产物6-羟衍生物促进氧自由基生成
或阻碍疟原虫电子传递而发挥作用。
5、疟原虫对此药很少产生耐药性。
6、不良反应:毒性较大,使用时应警惕。
1)一般反应:治疗量可出现头晕、恶心、呕吐、腹痛等,停药后可消失;
2)特异质反应:G-6-PD缺乏患者可出现高铁血红蛋白血症或急性溶血性贫血,应禁用。;四、乙胺嘧啶(pyrimethamine);谢谢!
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