化学治疗药—大环内酯类抗生素（药理学课件）.pptx

大环内酯类抗生素

;1、大环内酯类抗生素的药理作用、临床应用;大环内酯类、林可霉素类、

多肽类抗生素;4;5;;;1.产生灭活酶:如酯酶、磷酸化酶、葡萄糖酶等,使药物或水解、磷酰化、乙酰化

2.改变靶位结构:23SrRNA腺嘌呤甲基化

3.降低胞膜的通透性:药物渗入菌体内减少

4.主动流出增加:细菌通过主动流出系统将药物泵出菌体外;由链霉菌培养液中提取,室温下较稳定,在中性水溶液中稳定,在酸性(pH5)溶液中不稳定,易分解;在碱性环境中抗菌作用增强。

临床多将其制成肠溶衣片或酯化物,常用的红霉素制剂有:红霉素肠溶片、硬酯酸红霉素、琥乙红霉素、依托红霉素及供静脉滴注的乳糖酸红霉素。;;[临床应用]抗菌效力＜青霉素。

1、耐青霉素的革兰阳性球菌(包括耐药金葡菌)感染及对青霉素过敏的患者;

2、军团菌、百日咳、支原体肺炎、白喉带菌者、沙眼衣原体所致的婴儿肺炎及弯曲杆菌所致败血症——首选。

3、用于其他革兰阳性菌所致感染,如肺炎球菌引起的肺炎、溶血性链球菌引起的扁桃体炎、猩红热、急性中耳炎等;还可替代青霉素治疗炭疽、气性坏疽、梅毒等。;[不良反应]

1.直接刺激反应:口服——胃肠道反应;静滴——血栓性静脉炎。

2.肝损害:红霉素酯化物引起,表现:转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等;处理:停药数日可恢复正常。