传出系统的药物—影响胆碱能神经系统药物（药物学课件）.pptx

抗胆碱药;是一类能与胆碱受体结合，但不兴奋受体，即阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动药与受体的结合，而产生抗胆碱作用的胆碱受体阻断剂。;类别;天然生物碱：

Atropine阿托品（消旋莨菪碱）、

东莨菪碱

山莨菪碱654654-2（常用）

人工合成、半合成品：

后马托品、托吡卡胺、哌仑西平、普鲁本辛

;植物名称;;曼陀罗;茶花曼佗罗;莨菪天仙子;阿托品山莨菪碱;【化学名】α-(羟甲基)苯乙酸-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]-3-辛酯硫酸盐一水合物;;【性状】;1.含有酯键易被水解，最稳定pH3.5～4.0

2.酸碱都能催化水解，产物为莨菪醇和消旋莨菪酸。;【鉴别】

1.含有莨菪酸成分，具有其特殊反应

Vitali（维他立）反应：

阿托品+发烟HNO3

初显紫堇色继变为暗红色最后颜色消失。

2.具较强碱性+氯化汞反应生成黄色沉淀

转变为红色。;根据阿托品的稳定性，分析在制备硫酸阿托品注射液时应采取哪些防水解的措施？;【作用机制】

可竞争性地拮抗ACh或其他M胆碱受体激动药对M受体的激动作用。

;;【药理作用及临床应用】

阻断M受体

1.松弛内脏平滑肌（解除平滑肌痉挛）

用于:a.胃肠绞痛、膀胱刺激症状

b.胆绞痛、肾绞痛需与镇痛药合用

c.小儿遗尿症

2.抑制腺体分泌：唾液腺、汗腺、泪腺、支气管腺体

用于:a.严重盗汗、流涎症

b.全麻前给药;3.对眼的作用（升高眼压）

用于:a.虹膜睫状体炎

b.眼底检查（因作用时间长而

多用代用品—后马托品）

c.验光配镜（多儿童用）;;6.解救有机磷酸酯类中毒

a.M-R阻断药阿托品

b.胆碱酯酶复活药解磷定(氯、碘);【不良反应】

①治疗量---副作用

皮肤干燥，口干。视物模糊

潮红、心悸

排尿困难、便秘

②过大剂量---毒性反应

上述症状+中枢兴奋，兴奋过度转入抑制

昏迷，血压下降，呼吸抑制;【禁忌症】

青光眼

前列腺肥大

老年人、心动过速慎用;【制剂及规格】;东莨菪碱;【作用特点】

①易透过血脑屏障，中枢作用与阿托品相反（抑制中枢）。

②抑制腺体分泌???扩瞳、调节麻痹作用较强。

【应用】①麻醉前给药，中药麻醉

②晕动病

③震颤性麻痹

【禁忌症】青光眼

;阿托品类生物碱(颠茄生物碱类);【来源】本品是我国从唐古特山莨菪根中分离出的一种莨菪烷类的生物碱，国内已进行了全合成。天然品为左旋体，称为654-1，合成品为消旋体，称654-2，副作用略大。;【作用与特点】

与阿托品相比，抑制腺体分泌和扩瞳作用弱

不易透过血脑屏障，故很少有中枢作用

对胃肠道和血管平滑肌解痉作用选择性较高

主要用于：胃肠道绞痛、感染性休克

【禁忌症】青光眼

;镇静催眠;;颠茄生物碱类解痉药的构效关系;阿托品

Atropine;

;;又名普鲁本辛，

是合成解痉药。;课堂活动;N胆碱受体阻断药;（SuccinylcholineChloride）;根据氯化琥珀胆碱的结构特点，分析在制备其注射液时应采取哪些防水解的措施？;【药动学特点】

琥珀胆碱进入血循环后迅速被血浆及肝的假性胆碱酯酶水解，故作用持续时间短暂，仅有2％～5％的琥珀胆碱以原形自肾排出。;【作用与应用】

肌肉松弛

松弛顺序依次为眼睑肌、颜面部肌肉、颈部肌、上肢肌、下肢肌、躯干肌、肋间肌和膈肌。

肌力恢复的顺序与上述肌松顺序相反。

静脉滴注作为外科麻醉辅助药。

静脉注射用于气管内插管、气管镜和食管镜检查(内镜检查)等短时操作。;【不良反应】

呼吸肌麻痹（松弛）

肌肉酸痛

血钾升高（骨骼肌持久除极化，大量K+外流）

眼内压升高（房水流出不畅）

严重肝功能不全、营养不良和电解质紊乱者慎用;【药物相互作用】

氨基糖苷类抗生素和多肽类抗生素在大剂

量应用时，也有肌肉松弛作用，与本药合用则

易致呼吸麻痹，应慎用。

【剂型及规格】

①1ml：50mg

②2ml：100mg

;临床上第一个非去极化型肌松药，作用较强，但毒副作用大，已少用。;1.根据毛果芸香碱的结构特征及药理作用解释临床所用的制剂特点、应用注意。

2.依据托品烷类生物碱的结构特点分析其构效关系。

3.有机磷酸酯类中毒的解救原则及