化学合成抗感染药—抗结核病药（药物学课件）.pptx

抗结核病药;结核病是由结核分枝杆菌感染引起的一种慢性传染病，可累及肺、消化道、泌尿系统、骨、关节和脑等多个组织器官。

结核分枝杆菌主要侵犯肺脏，称为肺结核病，又称为痨病和“白色瘟疫”。常见临床表现为咳嗽、咯痰、咯血、胸痛、发热、乏力、食欲减退等局部及全身症状。;1882年德国科学家科霍发现结核病的病原菌为结核分枝杆菌。

1945年，特效药链霉素的问世。此后，雷米封、利福平、乙胺丁醇等药物的相继合成。

抗生素、卡介苗和化疗药物的问世是人类在与肺结核抗争史上里程碑式的胜利。;已被大多数人“遗忘”的结核病，近年来在世界范围内又“死灰复燃”，如今已成为所有传染病中的最大死亡原因之一。

目前全球每天仍有5000人死于结核病，而每年罹患结核病的人数超过800万。;;分类;盐小檗碱;分类;分类;临床用药原则;第三节

抗结核病药;结核病是由结核分枝杆菌引起的一种常见的慢性传染性疾病，用于治疗结核病并防止该病传播、传染的药物称为抗结核病药（AntitaberculosisDrug）。抗结核病药物按其来源可分为抗生素类抗结核病药和合成抗结核病药。;;抗生素类抗结核病药物;卷曲（卷须）霉素为活性多肽抗结核病药，包括四种，但一般与合成抗结核病药如对氨基水杨酸钠和异烟肼合用，不宜与硫酸链霉素或紫霉素合用。

利福霉素口服吸收好，抗结核活性强，对结核杆菌、麻风杆菌和革兰氏阳性菌都有很强的抑制作用，特别是对耐药性金黄色葡萄球菌也具有很强的抗菌作用。;典型药物;利福平;稳定性：本品分子结构中含有1，4-萘二酚，遇光水溶液

易氧化损失效价，在碱性条件下易被氧化成醌型

化合物。强酸性条件下易分解,即其醛缩氨基哌

嗪易在C＝N处分解，成为缩合前的醛和氨基哌嗪

二个化合物。在弱酸性下较稳定，故本品酸度应

控制在pH=4.0～6.5范围内。

鉴别：本品与亚硝酸钠试液反应，显橙色-暗红色。

作用：本品临床上主要用于肺结核及其他结核病，也可

用于麻风病或厌氧菌感染。与异烟肼、乙胺丁醇

合用有协同作用，可延缓耐药性的产??。;相关链接;课堂活动;相关链接;相关链接;合成抗结核药物;典型药物;对氨基水杨酸钠;作用：本品可用于治疗各种结核病，对肠、骨结核及

渗出性肺结核有较好疗效，但易产生耐药性，

又因在体内吸收和排泄均较快，为保持有效浓

度，使用剂量较大。现多与链霉素、异烟肼合

用，既可增加疗效，又减少病菌的抗药性。;课堂活动;课堂活动;异烟肼Isoniazid;异烟肼;课堂活动;作用：本品可用于治疗各种结核病，高效、低毒。由

于单独使用易产生耐药性，常与链霉素、对氨

基水杨酸钠合用，既可有协同作用，又减少结

核病菌的抗药性。;拓展提高

;盐酸乙胺丁醇EthambutolHydrochloride;稳定性：本品水溶液对热稳定。

鉴别：本品水溶液加入氢氧化钠溶液与硫酸铜试液反

应，生成深蓝色络合物（1:1）。本品水溶液与

苦味酸试液反应生成苦味酸盐沉淀。

作用：本品的抗菌机制可能与二价金属离子的络合有

关，通过干扰多胺（Polyamine）及金属离子

的功能，干扰细菌RNA的合成。主要适用于对

异烟肼、链霉素有耐药性的结核杆菌引起的各

型肺结核及肺外结核，多与异烟肼、链霉素合

用，单纯使用本品易产生耐药性。;何谓结核病的DOTS?