甲状腺激素（药理学课件）.pptx

甲状腺激素【体内过程】口服易吸收，生物利用度分别为50%～75%和90%～95%，两者与血浆蛋白结合率均达到99%以上。生物活性强，用药后6h内起效，24h作用达峰值，但维持时间短，t1/2仅为2天。

【药理作用】1．维持机体生长发育甲状腺激素可促进蛋白质合成、骨骼和中枢神经系统的生长发育。甲状腺功能降低将会导致甲状腺激素合成的不足。2．促进代谢和产热可促进糖、脂肪、蛋白质三大物质代谢，提高机体基础代谢率。甲状腺功能亢进时患者常有怕热、多汗的表现，而在甲状腺功能减退时，患者可出现怕冷和皮肤干燥的症状。

【药理作用】3．提高交感神经的敏感性甲状腺激素能提高机体对儿茶酚胺的反应性，因此甲状腺功能亢进的患者，容易出现激惹症状：神经过敏、紧张烦躁、心率加快、血压升高等。严重者可诱发心脏病。

【临床用途】1．甲状腺功能低下不论何种原因导致的甲减，均需要甲状腺激素治疗，永久性甲减患者需终生治疗。①呆小病：②黏液性水肿。2．单纯性甲状腺肿因缺碘引起的患者以补碘为主。

3．其他①甲亢患者辅助治疗；②甲状腺癌术后辅助治疗；③T3抑制试验。

【不良反应】适宜用量无任何不良反应。过量可致心动过速、心悸、心绞痛、头痛、神经质、兴奋、失眠不安、怕热、腹泻、呕吐等甲状腺功能亢进症状。停药后再使用时宜从小剂量开始。

抗甲状腺激素药甲亢是指各种原因引起的甲状腺激素产生和释放过多或甲状腺激素摄入过多的一种临床综合症。抗甲状腺药也就是针对甲亢的药。目前常用的有：硫脲类、碘和碘化物、放射性碘和β受体激动药四大类。

一、硫脲药硫脲类（thioureas）是目前最常用的抗甲状腺药。本类药物可单独使用，也可以与其它甲亢药联用。依据结构上的差异，可分为硫氧嘧啶类和咪唑类。前者常用的有：甲硫氧嘧啶（MTU）和丙硫氧嘧啶（PTU）；后者包括：甲巯咪唑和卡比马唑。

一、硫脲药【体内过程】MTU、PTU和甲巯咪唑口服吸收迅速，生物利用度约为80%。硫氧嘧啶与血浆蛋白结合率为75%，血浆半衰期为75分钟，可分布于全身各组织，主要在甲状腺组织分布浓缩，易透过胎盘，可经乳液分泌，主要在肝脏内代谢，代谢产物及部分原型药由肾排泄。

一、硫脲药【药理作用】１．抑制甲状腺激素合成硫脲类药干扰氧化碘与甲状腺球蛋白的结合，间接抑制甲状腺过氧化物酶介导的酪氨酸碘化和缩合，从而抑制T3和T4的合成。2．抑制外周组织T4向T3的转化丙硫氧嘧啶通过此作用可以迅速控制活性更高的T3，从而减轻甲亢症状。3．抑制甲状腺球蛋白的生成甲亢虽然是一种内分泌系统疾病，但它的发病与自身免疫异常密切相关，而硫脲类药对免疫球蛋白有轻度的抑制作用，对甲亢患者有一定的病因治疗作用。

一、硫脲药【临床应用】1．甲亢的内科治疗适用于不需要手术治疗的轻症患者、或者不宜手术和放射性碘治疗的中重度患者。2．甲状腺术前准备术前使用硫脲类药物，使甲状腺功能恢复正常，可以减少甲状腺次全切除手术病人术中术后的并发症及甲状腺危象。3．甲状腺危象的治疗甲状腺危象指的是机体在感染、外伤、手术、使用放射性碘等应激或诱因下，大量甲状腺激素释放入血，导致患者出现高热、心律失常、心衰、昏迷、死亡等一系列的临床综合症。

一、硫脲药【不良反应】硫脲类不良反应多发生于用药的头两个月。发生率较高，3%～12%患者可出现。甲硫氧嘧啶的发生率高于丙硫氧嘧啶和甲巯咪唑。1．过敏反应是最常见的并发症，患者可有皮肤瘙痒、药疹、发热等症状。2．消化道反应恶心、呕吐、味觉减退，偶尔可出现黄疸性肝炎。

3．白细胞减少或粒细胞缺乏症白细胞轻度减少较多见，严重的粒细胞减少少见，后者是此类药中最严重的不良反应。4．甲状腺肿及甲状腺功能减退长期用药后，由于血清中甲状腺激素水平的下降，TSH反馈性地分泌增多而引起甲状腺腺体代偿性增生，从而出现甲状腺肿；