抗生素—大环内酯类抗生素（药理学课件）.pptx

第三节大环内酯类及其他抗生素一、大环内酯类抗生素(一)结构特点本类抗生素为一组12/14/16大内酯圆环的弱碱性化合物,临床常用的有红霉素、螺旋霉素、麦迪霉素及其衍生物。

（二）共同特点抗菌作用：抗菌谱较窄，在碱性作用抗菌作用强。作用机制：与细菌核糖体50S亚基结合，阻止肽链的延伸。耐药性：同类不完全耐药。临床作用：呼吸道感染、软组织感染。不良反应：毒性低

（三）体内过程吸收：新一代口服吸收好。常用肠溶片分布：血药浓度低，组织浓度较高，不易透过血脑屏障。代谢：红霉素在肝脏代谢，但阿奇霉素不在体内代谢。排泄：主要经胆汁排泄，进行肝肠循环，克拉霉素经肾脏排泄。

（四）代表药物-----红霉素红霉素是从链霉菌培养液中提取获得，在中性水溶液中稳定，在酸性(pH5)溶液中不稳定，易分解。红霉素不耐酸，口服易被胃酸破坏，分布于各组织和体液（除脑脊液外），主要在肝脏代谢，经胆汁排泄。胆汁中浓度高，少数由尿排泄。

【药理作用】1.红霉素属速效抑菌剂，仅在高浓度时有杀菌作用。2.红霉素对大多数革兰阳性、厌氧球菌、革兰阴性菌有强大抗菌作用；.对某些螺旋体、肺炎支原体及螺杆菌也有抑制作用，3.红霉素的抗菌效力不及青霉素。

第二节大环内酯类及其他抗生素作用机制：红霉素主要是抑制细菌蛋白质合成，不可逆地与细菌核糖体50S亚基结合，阻止肽链的延伸，从而选择性抑制细菌蛋白质合成。【临床应用】1.临床主要用于耐青霉素的金葡菌感染和对青霉素过敏者；2.是治疗军团菌肺炎、支原体肺炎、白喉带菌者的首选药物。3.可用于厌氧菌引起的口腔感染。。

【不良反应】1.局部刺激:胃肠道反应为多见，不宜肌注,静脉注射可致静脉炎,故静脉注射浓度小于0.1%.2.肝损害:可致肝肿大，黄疸或转氨酶升高，孕妇或肝病者不能用。3.耳毒性:耳鸣、暂时性耳聋等。4.心脏毒性:心律失常.可出现晕厥或猝死.静注速度过快易发生.

第四节林可霉素林可霉素抗菌谱与红霉素相似，克林霉素的抗菌活性比林可霉素强4～8倍。

【药理作用】对各类厌氧菌有强大抗菌作用，对革兰阳性需氧菌有显著活性，对部分需氧革兰阴性球菌、人体支原体和沙眼衣原体也有抑制作用。

【临床应用】治疗敏感菌引起的急、慢性关节炎，厌氧菌感染，呼吸道感染，胆道感染及败血症等。是治疗金黄色葡萄球菌引起的急、慢性骨髓炎的首选药物。

【不良反应】胃肠道反应，表现为恶心、呕吐、胃部不适和腹泻。长期用药可引起伪膜性肠炎，可口服万古霉素或甲硝唑治疗。