来那度胺中间体—取代戊二酸二甲酯（150aT）生产工艺设计.doc

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2024-08-01 发布于北京
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来那度胺中间体—取代戊二酸二甲酯（150aT）生产工艺设计.doc

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来那度胺中间体—取代戊二酸二甲酯（150a/T）生产工艺设计

摘要：据统计，至今为止，多发性骨髓瘤发病率较高，而且这种疾病没有办法治愈完全，几年前，许多国家研究出治疗多发性骨髓瘤的新药来那度胺以延长患者的生命。来那度胺不仅对治疗多发性骨髓瘤有效果，也可以治疗骨髓增生异常综合征以及多种血液病。

本论文的主要研究内容是对中间体2-（4-氨基-1-氧代异吲哚啉-2-基）-戊二酸二甲酯的合成工艺研究，在4-氨基异吲哚啉-1-酮中加入碳酸钾这种碱性物料，得到所需亚胺盐，再与2-溴戊二酸二甲酯反应，整个过程需要用氮气保护，并且用N-甲基吡咯烷酮、二氯甲烷和水作为溶剂，最终得到本论文介绍的取代戊二酸二甲酯