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【药名】布托啡诺
【英文名】Butorphanol
【别名】环丁羟吗喃、环丁甲二羟吗喃、环丁吗喃醇、丁啡喃、布托啡烷、Stadol、Moradol。
【剂型】注射剂(粉)：1mg，2mg。
【药理作用】本品属阿片受体激动－拮抗混合型镇痛药。临床用其酒石酸盐，商品名Stadol。本品作用与喷他佐星相似。其镇痛效力为吗啡的3.5～7倍，可缓解中度和重度的疼痛。对平滑肌的兴奋作用弱。可增加肺动脉压、肺血管阻力、全身动脉压和心脏的负荷，因而不能用于心肌梗死的疼痛。
【药动学】口服可吸收，但首过效应明显。肌内注射后吸收迅速而完全，10～15min起效，持效3～4h。肌内注射后30～60min可达血药峰值。稳态分布容积为50L/kg。t1/2为2.5～4h。80%与血浆蛋白结合。主要在肝内代谢为无活性的羟布托啡诺，大部分随尿排出，11%经胆道排出；5%以原药随尿排出。本品可透过胎盘，进入乳汁。
【适应证】1.用于缓解中重度疼痛，如术后、外伤、癌症、肾或胆绞痛等。2.可用于产前疼痛。3.用于术前或作为麻醉前给药。
【禁忌证】1.对本品过敏者、哺乳者禁用。2.心血管、肾、呼吸和肝脏功能不全者禁用。
【注意事项】1.对阿片类药物依赖的患者，本品可诱发戒断症状。2.心肌梗死患者不宜应用。
【不良反应】1.最常见的不良反应是嗜睡、恶心、出汗。2.偶见头痛、眩晕、头昏、飘浮感、嗜睡、精神错乱等。3.偶见幻觉、异常梦境、人格解体、心悸和皮疹。4.呼吸抑制较吗啡轻，最大呼吸抑制在成人出现于剂量超过4mg时，其抑制程度并不随剂量增高而加重。纳洛酮可拮抗其呼吸抑制作用。5.对类阿片药物依赖的患者，使用本品可诱发戒断症状。
【用法用量】1.用于中重度疼痛：可肌内注射1～4mg，或静脉注射0.5～2mg，每3～4小时1次。2.麻醉前用药：可于手术前60～90min肌内注射本品2mg。
3.老年人或肝肾功能不全者应减量；儿童用药量尚未确定。【药物相互作用】参见：吗啡。
【专家点评】本品对急性疼痛的作用与吗啡相比，等效剂量时达峰时间和持续时间相似，镇痛效果和不良反应无显著差别。两组在规模的随机双盲实验证实，2mg的剂量与80mg的哌替啶效果相当，且作用时间较长，不良反应无明显差别。
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