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【药名】普鲁卡因
【英文名】Procaine
【别名】奴佛卡因、益康宁、奴夫卡因、Novocaine、Allocaine。
【剂型】1.注射剂：40mg(2ml)，50mg(20ml)，100mg(20ml)；2.溶液剂：0.25%，0.5%。
【药理作用】普鲁卡因是短效酯类局麻药，作用于外周神经可产生传导阻滞作用，依靠浓度梯度以弥散的方式穿透神经细胞膜，在内侧阻断钠离子通道，使神经细胞兴奋阈值升高，动作电位降低，不应期延长，随浓度的增加，神经细胞完全丧失兴奋性和传导性，传递信息的功能则被阻断。普鲁卡因脂溶性低，穿透能力弱，麻醉强度低，作用时间短。普鲁卡因从注射部位吸收或直接血管内给药，可透过血-脑脊液屏障到达中枢，对中枢神经既有兴奋也有抑制作用。普鲁卡因在注药部位首先被神经组织摄取，按浓度梯度以弥散方式进行。当核心部位的药物浓度达最低麻醉浓度时，整个神经麻醉。
【药动学】普鲁卡因由血液吸收的速率受多种因素的影响，如注药部位、剂量、是否加用血管收缩药等。主要由血浆假性胆碱酯酶水解。代谢产物由肾脏排泄。【适应证】常用于局部浸润和神经阻滞麻醉。注射后1～3min内开始起作用，维持45～60min。常用1%～2%溶液注射作眼轮匝肌麻醉或球后麻醉。
【禁忌证】高血压、心脏病患者禁用。
【注意事项】1.为延长药物在局部停留时间，常在溶液中加入少量肾上腺素(每次总量不超过1mg)。2.抗胆碱酯酶药和磺胺药忌与本品合用。3.肝功能严重受损、严重贫血或营养不良者，血浆内假性胆碱酯酶水平低下，使水解代谢速率降低，易发生毒性反应。
【不良反应】单位时间内用药过量或意外血管内注药，可产生毒性反应。毒性反应可有兴奋型和抑制型两类。1.兴奋型的临床表现为精神紧张、多语好动、心率轻度增快。较重时有呼吸急促、烦躁不安、血压升高、发绀甚至肌肉震颤直至惊厥，因呼吸肌痉挛而呼吸停止。心律因缺氧而紊乱，最终呼吸停止心脏停搏。2.抑制型可表现为淡漠、嗜睡或神志消失，较重时呼吸浅慢、间歇呼吸、脉搏徐缓、血压下降，最终心脏停搏。3.偶有过敏反应，如皮疹、哮喘、急性血小板减少性紫癜，严重者可发生过敏性休克。
【用法用量】1.局部浸润麻醉用0.25%～0.5%溶液。2.神经传导阻滞用1%～2%溶液，每次不超过1g。
【药物相互作用】1.普鲁卡因代谢产物对氨苯甲酸可对抗磺胺药的作用，二乙基乙醇能增加洋地黄作用。2.抗胆碱酯酶药物能增加本品毒性反应。
【专家点评】本品是短效酯类局麻药，对皮肤、黏膜穿透力弱，局部无刺激性，毒性较小。普鲁卡因麻醉强度低，作用时效短，弥散能力差。
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