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【药名】齐拉西酮
【英文名】Ziprasidone【别名】Zeldox。
【剂型】胶囊：20mg，40mg，60mg，80mg。
【药理作用】为新的非典型抗精神病药。1.体外证实，本品对多巴胺D2，D3，5-HT2A，5-HT2c，5-HT1D和α1-肾上腺素受体的亲和性很强(Ki分别为4.8，7.2，0.4，1.3，3.4，2和10nM)；对组胺H1受体的亲和性中等(Ki=47nM)。2.本品对多巴胺D2，5-HT2A，5-HT1D具有拮抗作用，对5-HT1A受体起激动作用。本品抑制突触对5-HT和去甲肾上腺素的再摄取。3.本品的作用机制尚未完全弄清。目前认为可能通过对多巴胺和5-HT2的拮抗作用而发挥抗精神分裂症的作用。
【药动学】本品口服后吸收良好，6～8h可达血药峰值，食物可使吸收量增加1倍。主要在肝内代谢，其代谢物主要随尿排出，部分见于粪便中。其终末tl/2为7h。
【适应证】精神分裂症。
【禁忌证】1.对本品过敏者、儿童和哺乳者禁用。2.近期急性心肌梗死发作、失代偿性心力衰竭和有Q-T间期延长史的患者禁用。
【注意事项】慎用：1.肝功能不全患者。2.有心脑血管病史患者。3.低血压或癫痫患者。
【不良反应】1.最常见的不良反应有头痛、嗜睡、异常活动、恶心、便秘、消化不良和呼吸系统不适。2.可引起Q-T间期延长，与剂量相关。如持续检测Q-T值超过0.5秒，或出现抗精神病药恶性综合征或迟发性运动障碍，应立即停药。【用法用量】成人开始口服20mg，每天2次，与食物同服。继而根据需要和效应，最大剂量可调至80mg，每天2次。
【药物相互作用】1.和其他多巴胺D2-受体拮抗剂一样，本品可使血清催乳素水平升高。2.卡马西林可减少本品吸收。3.酮康唑可增加本品的吸收。4.其他可使Q-T间期延长的药物如奎尼丁、多非利特、匹莫齐特、索他洛尔、硫利达嗪、莫西沙星和司帕沙星合用本品会使Q-T间期更见延长。
【专家点评】本品是一种新发现的抗精神病药。本品能改善精神分裂症的阴性、阳性症状，且很少引起不良反应，但可引起嗜睡。另外，本品对控制精神病的急
性发作很有帮助。
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