羟布宗药品详细说明.docxVIP

【药名】羟布宗

【英文名】oxyphenbutazone

【别名】羟基保泰松、坦特利尔、Hydroxgphenylbutzone。【剂型】片剂：0.1g。

【药理作用】羟布宗是保泰松在体内的代谢产物。为吡唑酮的衍生物，属非醇类，非水杨酸类，消炎、抗风湿药，也是非成瘾性镇痛药。对于炎症引起的疼痛有较强的镇痛作用。羟布宗的抗炎作用机理是其抑制了与产生炎症过程有关的活性物质，包括前列腺素(PG)的合成、白细胞的活动和移植、溶酶体的释放及其活性等。PG不仅可引起局部组织血管通透性增加，导致充血、水肿等炎症反应，还可提高机体对痛觉的敏感性。因此抑制PG的生物合成可以减弱炎症反应过程，降低痛觉阈值，起到抗炎、镇痛的作用。

【药动学】羟布宗口服吸收迅速且完全，2小时达血药峰值浓度。约98%与血浆蛋白结合，可再缓慢释出，故作用持久，血浆t1/2长达数日。本品能透过滑液膜，滑液腔内药物浓度可达血浓度的50%，停药后关节组织中可保持较高浓度达3周之久。本品主要由肝药酶代谢，并与葡萄糖醛酸相结合。仅有1%原形药物由尿排出。其肾小管重吸收率较高。长期应用有蓄积性。

【适应证】1.适用于活动性类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎。2.偶用于恶性肿瘤、结核病及急性血吸虫病、丝虫病等寄生虫病引起的高热。

【禁忌证】1.高血压、严重心脏病、消化性溃疡者及肝、肾功能损害者禁用。2.对本品过敏者禁用。3.老年人慎用。4.服用本品时忌盐。

【注意事项】1.本品长期应用可有蓄积，1周后需减量。2.本品对骨髓有抑制作用，用药期间应定期检查血象。

【不良反应】1.胃肠道反应：可有恶心、呕吐、胃部不适或腹泻等，个别病例可发生胃及十二指肠消化性溃疡，有时并发出血、穿孔。2.骨髓抑制：可引起粒细胞减少，血小板减少及甚至再生障碍性贫血。3.水钠潴留：本品能促进肾小管对Na+及水的重吸收，可引起水、钠潴留而致组织水肿，故高血压、心衰病人禁用。4.过敏反应：偶见荨麻疹、皮肤瘙痒、剥脱性皮炎、药物热，甚至过敏性休克。5.肝、肾损害：偶致肝炎和肾炎。6.甲状腺肿和黏液性水肿：本品抑制甲状腺摄取碘所致。

【用法用量】口服：0.1g，3次/d，一日量不超过0.4g。一周后减量，维持量0.1～0.2g/d。

【药物相互作用】本品与其他药物相互作用较多。能诱导肝药酶，除加速自身代谢外，还可加速强心苷类药物代谢。本品血浆蛋白结合率较高，可通过血浆蛋白结合部位的置换，提高口服抗凝血药、口服降糖药、苯妥英钠、磺胺及糖皮质激素的游离血药浓度，增强以上药物的作用和毒性，当本品与这些药物合用时，应予注意。

【专家点评】羟布宗是保泰松的代谢产物。其作用与保泰松相似，消炎、抗风湿作用较强。因其无排尿酸作用，在抗痛风作用上较保泰松为弱。羟布宗吸收后可与血浆蛋白大量结合，血浆半衰期长，长期应用时可明显蓄积，与口服抗凝血药、口服降糖药、苯妥英钠、磺胺及糖皮质激素等同时应用可提高其作用和毒性，故临床使用时应注意调整上述药物的用量。不良反应与保泰松相似，但胃肠道的刺激比保泰松略轻。有些国家已将其淘汰。