普萘洛尔药品详细说明.docxVIP

【药名】普萘洛尔

【英文名】Propranolol

【别名】心得安、萘心安、恩得来、萘氧丙醇胺、普奈洛尔、Inderal、AY-64043。【剂型】1.片剂：10mg；2.注射剂：5mg(5ml)，1mg(1ml)。

【药理作用】本品为非选择性β1与β2肾上腺素受体阻滞剂，使心率减慢，心肌收缩力减弱，心排血量减少，初期因外周阻力反射性增加(使α受体作用相对增强)，故降压作用不明显，肾血流量与肾小球滤过率、冠状动脉及其他内脏器官血流量均减少。普萘洛尔能影响肾上腺素能神经元功能、中枢神经系统的血压调节压力感受器的敏感性，可竞争性对抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用。血浆肾素活性因β2受体被阻断而降低，还可致血管收缩，支气管痉挛。有增强胰岛素降低血糖的作用，对前列腺素E2的合用亦有影响。概括其作用特点为温和、缓慢、持久，能抑制肾素分泌，无直立性低血压症。治疗震颤的机制可能与β2受体有关，也有可能是中枢作用。

【药动学】口服后胃肠道吸收较完全，吸收率约90%。1～1.5h血药浓度达峰值，但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活，生物利用度为30%，进食后生物利用度增加。血浆蛋白结合率93%，药物与血浆蛋白的结合能力受遗传控制，并具有立体选择性，其活性异构体左旋普萘洛尔主要有与α1酸性糖蛋白水平较低，因而血浆中未结合普萘洛尔的比例高于欧洲人，因此中国人对本药更敏感。其具有亲脂性，能透过血－脑脊液屏障而产生中枢反应。本药也可进入胎盘。分布容积约为6L/kg。本药在肝脏广泛代谢，甲亢患者药物代谢及机体清除率增加。本药半衰期为2～3h，主要经肾脏排泄，包括大部分代谢产物及小部分(小于1%)原形物。本药可以从乳汁分泌少量。本药不能经透析清除。

【适应证】用于各型原发性高血压及肾性高血压，均有良效，对功能亢进型高血压、合并冠心病、脑血管病或心律失常的原发性高血压均适用。用于多种原因所致的心率失常、心绞痛；也用于原发性震颤。

【禁忌证】1.禁用于哮喘及过敏性鼻炎患者。2.忌用于窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、支气管哮喘、心源性休克、低血压患者。充血性心力衰竭的患者，须等心衰得到控制后方可用本品。3.有增加洋地黄毒性的作用，对已洋地黄化而心脏高度扩大、心率又不平稳的患者禁用。

【注意事项】1.慎用：(1)过敏史；(2)充血性心力衰竭；(3)Ⅰ度房室传导阻滞；(4)糖尿病；(5)肺气肿或非过敏性支气管炎；(6)肝功能不全；(7)甲状腺功能低下；(8)雷诺综合征或其他周围血管疾病；(9)肾功能减退；(10)麻醉或手术患者；(11)妊娠及哺乳期妇女。2.老年人对本药代谢与排泄能力低，应适当调节剂量。3.药物对检验值或诊断的影响：(1)可使血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、三酰甘油、尿酸等增高；(2)可使血糖降低，糖尿病患者可能出现血糖增高；(3)肾功能不全时本药的代谢产物可蓄积血中，干扰测定血清胆红素的重氮反应，可出现假阳性。4.用药前后及用药时应当检查或监测血常规、血压、心功能、肝功能、肾功能。糖尿病患者应定期查血糖。5.在消化道出血情况下，服用本药可能增加循环衰竭危险。6.本药可空腹服用，也可与食物同时服用。食物可使本药在肝脏的代谢减慢，生物利用度增高。7.用量必须强调个体化，不同个体、不同疾病用量不尽相同。8.本药血药浓度不能完全预示药理效应，故应根据心率及血压等临床征象指导临床用药。9.少数患者长期用药可出现心力衰竭，倘若出现可用洋地黄苷类和(或)利尿药纠正，并逐渐递减至停用。10.冠心病患者不宜骤停本药，否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。高血压患者突然停药可引起高血压反跳。因此，长期用药者撤药须逐渐减量，同时应尽可能限制体力活动。11.甲亢患者也不可骤停本药，否则使甲亢症状加重。因本药可减弱心脏收缩，甲亢合并心功能不全者必须采用时，应合用强心药。12.外科手术前是否停药尚有争议，因为停药可引起心绞痛和(或)高血压反跳，其危险性可能比手术本身产生的心脏抑制大。本药在术前应逐渐减量，但不要完全停药，直到手术进行。13.静脉给药能快速控制心率及心肌收缩力。研究表明，在心肌梗死症状发作几小时内静脉给药效果优于口服。而心肌梗死后先静脉给药，然后改口服维持比单用其中一种方法更好。14.用药过量的处理：(1)心动过缓给阿托品或异丙肾上腺素，必要时安装人工起搏器；(2)室性早搏给利多卡因或苯妥英钠；(3)心力衰竭给氧、洋地黄苷类或利尿药；(4)低血压时输液并给升压药；(5)抽搐给地西泮或苯妥英钠；

(6)支气管痉挛给异丙肾上腺素。

【不良反应】1.心脏方面：窦性心动过缓、房室传导阻滞、低血压，诱发及加重心力衰竭