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7-抗胆碱药药理学卫生部“十二五”规划教材7-抗胆碱药药理学卫生部“十二五”规划教材7-抗胆碱药7-抗胆碱药7-抗胆碱药7-抗胆碱药
**7-抗胆碱药第七章抗胆碱药7-抗胆碱药目的与要求1.抗胆碱药物的分类。2.阿托品的作用、用途、不良反应及其处理。3.阿托品的合成代用品的特点。4.Nn胆碱受体阻断药的作用、用途及不良反应。5.Nm胆碱受体阻断药的分类及其特点。学习指南7-抗胆碱药重点与难点1.阿托品的作用、用途、不良反应及其处理。2.Nn胆碱受体阻断药的作用、用途及不良反应。3.Nm胆碱受体阻断药的分类及其特点。4.东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和用途。学习指南7-抗胆碱药第一节M胆碱受体阻断药7-抗胆碱药一、阿托品类生物碱植物名称主要生物碱颠茄(atropabelladonna)曼陀罗(daturastramonium)洋金花(daturasp.)莨菪(hyoscyamusniger)唐古特莨菪(scopoliatangutica)莨菪碱莨菪碱东莨菪碱莨菪碱山莨菪碱阿托品类生物碱及其来源7-抗胆碱药阿托品【药理作用】阿托品(atropine)作用机制为竞争性拮抗M胆碱受体。对M受体有较高选择性,但大剂量时对神经节的Nn受体也有阻断作用。阿托品对各种M受体亚型的选择性较低,对M1、M2、M3受体都有阻断作用。7-抗胆碱药1.抑制腺体分泌2.扩瞳、升高眼内压和调节麻痹3.解除内脏平滑肌痉挛4.解除迷走神经对心脏的抑制5.扩张血管改善微循环作用6.中枢兴奋作用7-抗胆碱药7-抗胆碱药7-抗胆碱药7-抗胆碱药7-抗胆碱药7-抗胆碱药7-抗胆碱药7-抗胆碱药7-抗胆碱药【临床应用】1.抑制腺体分泌用于麻醉前给药,也可用于严重的盗汗及流涎症。2.眼科应用(1)虹膜睫状体炎:0.5%~1%阿托品溶液滴眼。(2)验光配眼镜:儿童验光时用,因儿童的睫状肌调节功能较强,需用阿托品发挥其充分的调节麻痹作用。3.内脏绞痛4.缓慢型心律失常5.休克6.解救有机磷酸酯类中毒7-抗胆碱药山莨菪碱山莨菪碱(anisodamine,654-2)可对抗ACh所致的平滑肌痉挛和心血管抑制作用,对血管痉挛的解痉作用的选择性相对较高,改善微循环。主要用于感染性休克,也可用于内脏平滑肌绞痛,如胃肠平滑肌痉挛等。7-抗胆碱药主要用于麻醉前给药,因其不但能抑制腺体分泌,而且具有中枢抑制作用,因此优于阿托品。晕动病防治,预防给药效果更好。防晕作用可能与其抑制前庭神经内耳功能或大脑皮层功能有关,可与苯海拉明合用以增加疗效。对帕金森病也有一定疗效。山莨菪碱7-抗胆碱药二、阿托品的合成代用品(一)合成扩瞳药(syntheticmydriasisdrug)后马托品(homatropine)托吡卡胺(tropicamide)环喷托酯(cyclopentolate)尤卡托品(eucatropine)7-抗胆碱药药物浓度(%)扩瞳作用调节麻痹作用高峰(min)消退(d)高峰(h)消退(d)硫酸阿托品氢溴酸后马托品托吡卡胺环喷托酯尤卡托品1.01.01.00.52.0~5.030~4040~6020~4030~50307~101~30.2511/12~1/41~30.5~10.51无作用7~121~30.250.25~1几种扩瞳药滴眼作用的比较7-抗胆碱药1.季铵类异丙托溴铵溴丙胺太林等2.叔胺类(二)合成解痉药(syntheticspasmolyticdrug)7-抗胆碱药(三)选择性M受体阻断药
(selectiveM-receptorblockingdrug)哌仑西平(pirenzepine)对M1和M1受体的亲和力均强,可抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌,用于消化性溃疡的治疗。替仑西平(telenzepine)对M1受体的选择性阻断作用更强。7-抗胆碱药第
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